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J-GLOBAL ID:201802258417526509   整理番号:18A0938160

制限足場はコムギ胚芽凝集素に対する二価N-アセチルグルコサミン配位子の親和性を増強する【JST・京大機械翻訳】

A constraint scaffold enhances affinity of a bivalent N-acetylglucosamine ligand against wheat germ agglutinin
著者 (8件):
資料名:
巻: 28  号: 10  ページ: 1704-1707  発行年: 2018年 
JST資料番号: W0248A  ISSN: 0960-894X  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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二価複合糖質は,蛋白質-炭水化物相互作用に対する親和性ポテンシャルを有する最小の原子価を有し,化学構造の単純さにより,低コストで簡単な合成を可能にする。二価複合糖質の親和性を最大化する方法を理解することは,治療および診断研究のための費用対効果の高いツールの開発に重要である。しかしながら,結合能に及ぼすリガンド足場から課せられた制約の影響についての議論はほとんどなかった。著者らは,通常の足場前駆体としてイソブチルビス(プロパルギル)エーテルを用いて,異なる足場を有する3種類の二触角N-アセチルグルコサミン配糖体を合成した。銅触媒アジド-アルキン環状付加によるGlcNAc部分による足場分枝の修飾,及びチオール-エン及び求核置換反応による他の二価ビオチンデンドロンへのアルケニル焦点のグラフト化を,直交様式で行うことに成功した。小麦胚芽凝集素に対する配位子の会合定数を蛍光滴定分析により測定した。二価ビオチン対応物はイソブチル足場より高い親和性を示したが,イソブテン骨格は二価ビオチン対応物よりも多くの増強をもたらした。本研究は,リガンド足場の拘束及び立体的バルクがレクチン又は蛋白質に対する複合糖質の結合特性を改善するための可能な因子であることを示唆した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (3件):
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ピリジン  ,  薬物の合成  ,  酵素一般 
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