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J-GLOBAL ID:201802258469183872   整理番号:18A0403745

仔ウシ胸腺DNAと抗血小板薬チクロピジンの相互作用の分子分光学的および熱力学的研究【Powered by NICT】

Molecular spectroscopic and thermodynamic studies on the interaction of anti-platelet drug ticlopidine with calf thymus DNA
著者 (7件):
資料名:
巻: 186  ページ: 66-75  発行年: 2017年 
JST資料番号: E0128B  ISSN: 1386-1425  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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チクロピジンはチエノピリジン構造ファミリーに属する抗血小板薬であり,ADP受容体阻害剤として機能することによりその効果を発揮する。チクロピジンはS.aureusにおけるTarO遺伝子の発現を阻害し,MRSAに対する保護を提供するかもしれない。溝結合剤は転写因子DNA複合体を破壊し,その結果遺伝子発現を阻害することが知られている。DNAとチクロピジンの相互作用の機構は合理的薬物設計システムの開発に有用であることを証明することができる。現在,核酸と抗血小板薬の相互作用に関するこのような研究されていない。一連の生物物理学的実験はチクロピジンと仔ウシ胸腺DNAとの間の結合モードを確認するために実施した。UV-可視および蛍光分光実験は,チクロピジンと仔ウシ胸腺DNAの間の複合体の形成を確認した。,結合定数の値は10~3M~ 1の範囲にあり,チクロピジンと仔ウシ胸腺DNAの間の溝結合を示すすることが分かった。これらの結果は,二本鎖DNA,よう化物消光,粘度研究,熱融解プロファイルならびに円偏光二色スペクトル分析に対する変性の影響を研究することにより確認した。相互作用の熱力学的プロファイルも等温滴定熱量測定を用いて決定した。反応は吸熱であることが分かり,得られたパラメータは,既知の溝結合剤のそれと一致することが分かった。in silico分子ドッキング研究は,実験結果と良く一致した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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核酸一般  ,  分子化合物 
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