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J-GLOBAL ID：201802258816911113   整理番号：18A0857954

有望な抗炎症候補としてのピペラジン-1-カルボチオアミドキトサン銀ナノ粒子(P1C-TIT*CAGNP)の開発:分子ドッキング検証【JST・京大機械翻訳】

Development of piperazine-1-carbothioamide chitosan silver nanoparticles (P1C-Tit*CAgNPs) as a promising anti-inflammatory candidate: a molecular docking validation

著者 (10件)： Karthik C. S. (Department of Chemistry, Sri Jayachamarajendra College of Engineering, Mysuru-570 006, Karnataka, India. [e-mail]) ,  Manukumar H. M. ,  Sandeep S. ,  Sudarshan B. L. ,  Nagashree S. ,  Mallesha L. ,  Rakesh K. P. ,  Sanjay K. R. ,  Mallu P. ,  Qin Hua-Li
資料名： Medchemcomm  (Medchemcomm)
巻： 9  号： 4  ページ： 713-724  発行年： 2018年 
JST資料番号： W2333A  ISSN： 2040-2503  CODEN： MCCEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 天然物は薬物発見における重要なリードである。効果的な植物由来の薬剤またはそれらの合成類似体の探索は,長い間,生物学者および化学者にとって興味が持たれている。ここでは,キトサンから新規化合物P1CとP1C-Tit*CAgNPsを合成した。P1Cは分子ドッキング研究により検証された前駆体及び抗炎症性候補である。合成したP1C-Tit*CAgNPsは,アゾ化合物2,2′-アゾビス(2-アミジノプロパン)ジ塩酸塩(AAPH)による赤血球膜の不安定化を保護する単分散,球状,およびカチオン性および抗酸化特性を示した。DNAや蛋白質などの生体分子に対する保護剤としてのNPsの関与,続いてAAPHによるNPsの処理が確認された。細胞損傷の阻害と細胞性炎症性物質の漏出を,in vitro研究を通して,AFM,SEM,TEM,SDS-PAGE,LDH,およびPLA2酵素阻害によって確認した。P1Cの抗炎症特性はin silico分子ドッキング研究によりさらに検証され,P1Cは標準薬物と比較してPLA2に整列した。P1C-Tit*CAgNPsの有意な抗癌特性は,MCF7,U373,およびC6癌細胞株に対して確認された。したがって,本研究は,標的PLA2特異的抗炎症性候補としてP1C-Tit*CAgNPsにおける合成P1Cを強調し,小および発達機能化ナノ粒子のさらなる調整は医学において大きな将来を有する;したがって,それらの臨床応用は保証されている。Copyright 2018 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 類似物質 ,  酵素阻害 ,  *ナノ粒子 ,  DNA【核酸】 ,  タンパク質 ,  *キトサン ,  in vitro実験 ,  *消炎作用 ,  ホスホリパーゼA2 ,  天然材料 ,  カチオン
準シソーラス用語： 生体分子 ,  *分子ドッキング ,  *銀ナノ粒子 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： AAPH

タイトルに関連する用語 (6件)： 抗炎症 ,  ピペラジン ,  銀ナノ粒子 ,  開発 ,  分子ドッキング ,  検証