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J-GLOBAL ID：201802259073598753   整理番号：18A1514409

新規ファルネソイドX受容体(FXR)アンタゴニストとしてのN-(5-(2,5-ジメチル-フェノキシ)-2,2-ジメチルペンチル)-ベンズアミド誘導体)の合成と生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and Biological Evaluation of N-(5-(2,5-dimethyl-phenoxy)-2,2- dimethylpentyl)-benzamide Derivatives as Novel Farnesoid X Receptor (FXR) Antagonist

著者 (7件)： Nian Siyun (Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry, China State Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai 201203, China) ,  Yu Zhenpeng (YangZhou Aurisco Pharmaceutical Co., Ltd, Yangzhou, 225100, China) ,  Tan Xiangduan (College of Pharmacy, Guilin Medical University, Guilin 541004, China) ,  Gan Xia (Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry, China State Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai 201203, China) ,  Huang Mohan (College of Pharmacy, Guilin Medical University, Guilin 541004, China) ,  Zhou Yihuan (College of Pharmacy, Guilin Medical University, Guilin 541004, China) ,  Wang Guoping (Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry, China State Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai 201203, China)
資料名： Letters in Drug Design & Discovery  (Letters in Drug Design & Discovery)
巻： 15  号： 9  ページ： 923-936  発行年： 2018年 
JST資料番号： W3638A  ISSN： 1570-1808  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 不明 (ARE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 背景:脂質異常症はヒトの健康への重大な脅威である。本研究の目的は,脂質異常症に対する効果的なFXR拮抗薬を開発することであった。方法:ここでは,37のN-(5-(2,5-ジメチルフェノキシ)-2,2-ジメチルペンチル)-ベンズアミド誘導体)の設計,合成,およびGSおよびSIPI-7623と比較したそれらのFXR阻害能について評価した)について述べる。結果:構造活性相関分析により,フェニルの右側にヒドロキシル基を含む化合物はヒドロキシル基を含まない化合物よりも効果的であることを示した。化合物Bi-24は,FXRに対して10.8μMのIC50値で最も強力な抗イオン活性を有し,HepG2細胞に対して細胞毒性を示さず,血清に対してTC,TG,LDL-Cのレベルをそれぞれ36%,69%および32%低下させた。結論:化合物Bi-24は,脂質異常症の治療のための潜在的な薬剤に開発される可能性がある。Copyright 2018 Bentham Science Publishers All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 脂質 ,  フェニル基 ,  HepG2細胞 ,  高脂血症 ,  細胞毒性 ,  血清 ,  *ヒドロキシ基 ,  構造活性相関
準シソーラス用語： 分子ドッキング ,  50%抑制濃度 ,  生物学的評価 ,  *アンタゴニスト ,  *ファルネソイドX受容体 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 脂質低下活性 ,  FXRアンタゴニスト ,  合成 ,  構造活性相関 ,  ググルステロン ,  分子ドッキング

分類 (2件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (6件)： ファルネソイドX受容体 ,  FXR ,  アンタゴニスト ,  ジメチル ,  ベンズアミド誘導体 ,  生物学的評価