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J-GLOBAL ID:201802259493798046   整理番号:18A1591430

6-ビフェニルメチル-3-ヒドロキシピリミジン-2,4-ジオンはHIV逆転写酵素関連RNアーゼHを強力かつ選択的に阻害する【JST・京大機械翻訳】

6-Biphenylmethyl-3-hydroxypyrimidine-2,4-diones potently and selectively inhibited HIV reverse transcriptase-associated RNase H
著者 (13件):
資料名:
巻: 156  ページ: 680-691  発行年: 2018年 
JST資料番号: E0845A  ISSN: 0223-5234  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ヒト免疫不全ウイルス(HIV)逆転写酵素(RT)関連リボヌクレアーゼH(RNアーゼH)は,非検証薬物標的のままである。報告されたHIV RNアーゼH阻害剤は,一般に有意な抗ウイルス活性を欠いていここでは,3-ヒドロキシピリミジン-2,4-ジオン(HPD)化学型の新しい6-ビフェニルメチルサブタイプのデザイン,合成,生化学および抗ウイルス評価について報告する。生化学的アッセイにおいて,この新しいサブタイプの類似体は,試験した最高濃度でRTポリメラーゼ(pol)またはインテグラーゼ鎖転移(INST)を阻害することなく,低ナノモル範囲でRT RNアーゼHを強く阻害した。細胞に基づくアッセイにおいて,数種の類似体は100μMまでの濃度で細胞毒性なしに低マイクロモル範囲でHIVを阻害した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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抗ウイルス薬の基礎研究 
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