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J-GLOBAL ID：201802259778389743   整理番号：18A1308760

1,2,3-トリアゾール薬理作用団を含むアロGib酸誘導体の合成と抗増殖活性【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and anti-proliferative activity of allogibberic acid derivatives containing 1,2,3-triazole pharmacophore

著者 (10件)： Wu Ming-Jiang (Key Laboratory of Medicinal Chemistry for Natural Resource, Ministry of Education and Yunnan Province, School of Chemical Science and Technology, Yunnan University, Kunming 650091, PR China) ,  Wu Dong-Mei (Key Laboratory of Medicinal Chemistry for Natural Resource, Ministry of Education and Yunnan Province, School of Chemical Science and Technology, Yunnan University, Kunming 650091, PR China) ,  Wu Dong-Mei (State Key Laboratory for Phytochemistry and Plant Resources in West China, Kunming Institute of Botany, Chinese Academy of Science, Kunming 650204, PR China) ,  Chen Jing-Bo (Key Laboratory of Medicinal Chemistry for Natural Resource, Ministry of Education and Yunnan Province, School of Chemical Science and Technology, Yunnan University, Kunming 650091, PR China) ,  Zhao Jing-Feng (Key Laboratory of Medicinal Chemistry for Natural Resource, Ministry of Education and Yunnan Province, School of Chemical Science and Technology, Yunnan University, Kunming 650091, PR China) ,  Gong Liang (State Key Laboratory for Phytochemistry and Plant Resources in West China, Kunming Institute of Botany, Chinese Academy of Science, Kunming 650204, PR China) ,  Gong Ya-Xiao (State Key Laboratory for Phytochemistry and Plant Resources in West China, Kunming Institute of Botany, Chinese Academy of Science, Kunming 650204, PR China) ,  Li Yan (State Key Laboratory for Phytochemistry and Plant Resources in West China, Kunming Institute of Botany, Chinese Academy of Science, Kunming 650204, PR China) ,  Yang Xiao-Dong (Key Laboratory of Medicinal Chemistry for Natural Resource, Ministry of Education and Yunnan Province, School of Chemical Science and Technology, Yunnan University, Kunming 650091, PR China) ,  Zhang Hongbin (Key Laboratory of Medicinal Chemistry for Natural Resource, Ministry of Education and Yunnan Province, School of Chemical Science and Technology, Yunnan University, Kunming 650091, PR China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 28  号： 14  ページ： 2543-2549  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 1,2,3-トリアゾール薬理作用団を含む60種の新しいアロギブサイト酸誘導体を設計し合成した。鍵となる化学プロセスは,ジベレリンにおけるA環の芳香族化,アロギブサイト化アジドの形成およびアルキンとの銅媒介Huisgen1,3-双極環状付加を含む。α,β-不飽和ケトン部分を含む多数のハイブリッドは優れたin vitro細胞毒性活性を示した。いくつかのハイブリッドはMCF-7およびSW480細胞株に対してより選択的であり,IC50値はシスプラチン(DDP)よりも少なくとも8倍高い細胞毒性を示した。最も強力な化合物C43およびC45は,すべての試験した5つの腫瘍細胞株に対してシスプラチン(DDP)より細胞毒性が高く,IC50値は0.25~1.72μMであった。作用研究の機構は,アロガリックトリアゾール誘導体C45がSMMC-7721細胞系においてS期細胞周期停止とアポトーシスを誘導できることを示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： アポトーシス ,  芳香族化 ,  in vitro実験 ,  アルキン ,  MCF7細胞 ,  細胞周期 ,  細胞毒性 ,  ジベレリン ,  *シスプラチン
準シソーラス用語： 細胞周期停止 ,  S期 ,  細胞株 ,  腫瘍細胞株 ,  双極環状付加 ,  *抗増殖活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： アロジベレリン酸 ,  1,3-トリアゾール ,  細胞毒性活性 ,  細胞周期 ,  アポトーシス

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (5件)： トリアゾール ,  薬理作用団 ,  酸 ,  誘導体 ,  抗増殖活性