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J-GLOBAL ID：201802259918711458   整理番号：18A1862934

テトラヒドロピリドピリミジンベースのToll様受容体(TLR)7/8二重アゴニストの設計と合成【JST・京大機械翻訳】

Design and synthesis of tetrahydropyridopyrimidine based Toll-Like Receptor (TLR) 7/8 dual agonists

著者 (17件)： McGowan David C. (Janssen Infectious Diseases, Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse, Belgium) ,  Herschke Florence (Janssen Infectious Diseases, Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse, Belgium) ,  Khamlichi Mourad D. (Villapharma Research, Parque Tecnologico de Fuente Alamo, Ctra. El Estrecho-Lobosillo, Km. 2,5-Av. Azul, 30320 Fuente Alamo de Murcia, Murcia, Spain) ,  Rosauro Mari Luz (Villapharma Research, Parque Tecnologico de Fuente Alamo, Ctra. El Estrecho-Lobosillo, Km. 2,5-Av. Azul, 30320 Fuente Alamo de Murcia, Murcia, Spain) ,  Benedicto Sara M. Perez (Villapharma Research, Parque Tecnologico de Fuente Alamo, Ctra. El Estrecho-Lobosillo, Km. 2,5-Av. Azul, 30320 Fuente Alamo de Murcia, Murcia, Spain) ,  Pauwels Frederik (Janssen Infectious Diseases, Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse, Belgium) ,  Stoops Bart (Janssen Infectious Diseases, Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse, Belgium) ,  Pande Vineet (Janssen Infectious Diseases, Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse, Belgium) ,  Scholliers Annick (Janssen Infectious Diseases, Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse, Belgium) ,  Van Schoubroeck Bertrand (Janssen Infectious Diseases, Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse, Belgium) ,  Mostmans Wendy (Janssen Infectious Diseases, Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse, Belgium) ,  Van Dijck Kris (Janssen Infectious Diseases, Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse, Belgium) ,  Thone Tine (Janssen Infectious Diseases, Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse, Belgium) ,  Horton Helen (Janssen Infectious Diseases, Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse, Belgium) ,  Fanning Gregory (Janssen Infectious Diseases, Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse, Belgium) ,  Jonckers Tim H.M. (Janssen Infectious Diseases, Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse, Belgium) ,  Raboisson Pierre (Janssen Infectious Diseases, Turnhoutseweg 30, 2340 Beerse, Belgium)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 28  号： 19  ページ： 3216-3221  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新規TLRアゴニストを発見するための継続的努力において,新規テトラヒドロピリドピリミジンTLR7/8アゴニストの発見と構造活性相関について報告した。このシリーズの二重アゴニスト活性と高いクリアランスプロファイルへの最適化は,化合物52a1の同定をもたらした。in vivoでの評価は,限られた全身曝露マウスにおけるインターフェロン刺激応答(ISG)を明らかにし,抗ウイルス治療またはワクチンアジュバントとしての可能性を示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 治療法 ,  *Toll様受容体 ,  構造活性相関 ,  最適化 ,  クリアランス ,  インターフェロン
準シソーラス用語： ワクチンアジュバント ,  刺激応答 ,  全身 ,  Toll様受容体7 ,  *アゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 免疫調節剤 ,  Toll様受容体 ,  TLR7/8 ,  テトラヒドロピリドピリミジン

分類 (2件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  感染免疫  (ED03030P)

タイトルに関連する用語 (4件)： Toll様受容体 ,  TLR ,  アゴニスト ,  設計