文献

J-GLOBAL ID：201802260087723427   整理番号：18A1874019

強力なブチリルコリンエステラーゼ阻害剤としての新規けい皮酸-トリプタミンハイブリッド:合成,生物学的評価およびドッキング研究【JST・京大機械翻訳】

Novel cinnamic acid-tryptamine hybrids as potent butyrylcholinesterase inhibitors: Synthesis, biological evaluation, and docking study

著者 (11件)： Ghafary Shahrzad (Faculty of Pharmacy, Department of Medicinal Chemistry, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran) ,  Najafi Zahra (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Hamadan University of Medical Sciences, Hamadan, Iran) ,  Najafi Zahra (Medicinal Plants and Natural Products Research Center, Hamadan University of Medical Sciences, Hamadan, Iran) ,  Mohammadi-Khanaposhtani Maryam (Cellular and Molecular Biology Research Center, Health Research Institute, Babol University of Medical Sciences, Babol, Iran) ,  Nadri Hamid (Faculty of Pharmacy, Department of Medicinal Chemistry, Shahid Sadoughi University of Medical Sciences, Yazd, Iran) ,  Edraki Najmeh (Medicinal and Natural Products Chemistry Research Center, Shiraz University of Medical Sciences, Shiraz, Iran) ,  Ayashi Neda (Endocrinology and Metabolism Research Center, Endocrinology and Metabolism Clinical Sciences Institute, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran) ,  Larijani Bagher (Endocrinology and Metabolism Research Center, Endocrinology and Metabolism Clinical Sciences Institute, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran) ,  Amini Mohsen (Faculty of Pharmacy, Department of Medicinal Chemistry, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran) ,  Amini Mohsen (Drug Design and Development Research Center, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran) ,  Mahdavi Mohammad (Endocrinology and Metabolism Research Center, Endocrinology and Metabolism Clinical Sciences Institute, Tehran University of Medical Sciences, Tehran, Iran)
資料名： Archiv der Pharmazie  (Archiv der Pharmazie)
巻： 351  号： 10  ページ： e1800115  発行年： 2018年 
JST資料番号： A0451A  ISSN： 0365-6233  CODEN： ARPMAS  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新しい一連のケイ皮酸-トリプタミンハイブリッドを設計し,合成し,コリンエステラーゼ阻害剤として評価した。抗コリンエステラーゼ分析により,合成した化合物の全てがブチリルコリンエステラーゼ(BChE)の明確な選択的阻害を示したが,アセチルコリンエステラーゼ(AChE)に対する中程度の阻害効果のみが検出された。これらのけい皮酸-トリプタミンハイブリッドの中で,化合物7dはBChEの最も強力な阻害剤であり,IC50値は0.55±0.04μMであった。この化合物は標準薬物ドネペジル(IC50=7.79±0.81μM)より14倍高い阻害能を示し,混合型阻害モードによりBChEを阻害した。さらに,ドッキング研究は,化合物7dがBChEの触媒アニオン部位(CAS)と末梢アニオン部位(PAS)の両方に結合することを明らかにした。また,化合物7dをβ-セクレターゼに対して評価し,低活性(阻害率:38%)を示した。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *ドッキング ,  Alzheimer病 ,  *コリンエステラーゼ ,  *コリンエステラーゼ阻害剤 ,  触媒 ,  アセチルコリンエステラーゼ ,  アニオン ,  芳香族化合物 ,  オレフィン化合物 ,  不飽和カルボン酸 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  第一アミン
準シソーラス用語： *コリンエステラーゼ阻害 ,  β-セクレターゼ ,  *生物学的評価 ,  *阻害剤 ,  *ブチリルコリンエステラーゼ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： アルツハイマー病 ,  ブチリルコリンエステラーゼ阻害剤 ,  コリンエステラーゼ阻害 ,  けい皮酸 ,  ドッキング研究 ,  トリプタミン

分類 (2件)： その他の中枢神経系作用薬の基礎研究  (GW03120U) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (2件)： けい皮酸 ,  トリプタミン

タイトルに関連する用語 (6件)： ブチリルコリンエステラーゼ ,  阻害剤 ,  けい皮酸 ,  生物学的評価 ,  ドッキング ,  研究