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J-GLOBAL ID:201802260243865451   整理番号:18A0351312

高疎水性薬物のための噴霧乾燥ナノ結晶:増加した薬物負荷,増強されたredispersity,と改善された経口バイオアベイラビリティ【Powered by NICT】

Spray-dried nanocrystals for a highly hydrophobic drug: Increased drug loading, enhanced redispersity, and improved oral bioavailability
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巻: 516  号: 1-2  ページ: 372-379  発行年: 2017年 
JST資料番号: A0285B  ISSN: 0378-5173  CODEN: IJPHD  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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高疎水性および薬物には,高い薬物担持量および良好な再分散度とのナノ結晶を定式化し,固化することは困難である。本研究では,Allisartan Isoproxilをモデル薬物として使用し,SDSは噴霧乾燥したナノ結晶の薬物負荷および再分散度を改善し,同時に糖アルコールと組み合わせて試験した。これら噴霧乾燥ナノ結晶は61.7%の高い薬物担持量および良好な再分散度,主にSDSの添加に起因していた。添加では,ナノ結晶を走査電子顕微鏡,示差走査熱量測定,粉末X線回折分析,Fourier変換赤外分光法およびRaman分光法によって特性化した。結果はAllisartan Isoproxilは化学構造では不変であったが,部分的に非晶質であることを示した。in vitro溶解に関して,楽観主義定式化はバルク薬物及び凝集ナノ結晶と比較して増加した溶解を示した。重要なことに,最適な製剤は,4.73回の粗ALS3の経口バイオアベイラビリティを増加させた。結論として,増加した薬物負荷,良好な再分散度と高疎水性薬物のバイオアベイラビリティを改善した水性ナノ結晶を固化する方法を開発した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (1件):
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生物薬剤学(基礎) 

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