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J-GLOBAL ID：201802260266600943   整理番号：18A1300802

Hypericum japonicumからのKSHV阻害剤としてのアシルフログルシトールに基づくメロテルペノイドエナンチオマの発見【JST・京大機械翻訳】

Discovery of acylphloroglucinol-based meroterpenoid enantiomers as KSHV inhibitors from Hypericum japonicum

著者 (10件)： Hu Linzhen (National & Local Joint Engineering Research Center of High-throughput Drug Screening Technology, Hubei Key Laboratory of Biotechnology of Chinese Traditional Medicine, School of Life Sciences, Hubei University, Wuhan 430062, Hubei Province, P. R. China. [e-mail]) ,  Liu Yanfei ,  Wang Yanxing ,  Wang Zhenzhen ,  Huang Jinfeng ,  Xue Yongbo ,  Liu Junjun ,  Liu Zhenming ,  Chen Yong ,  Zhang Yonghui
資料名： RSC Advances (Web)  (RSC Advances (Web))
巻： 8  号： 43  ページ： 24101-24109  発行年： 2018年 
JST資料番号： U7055A  ISSN： 2046-2069  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Kaposi肉腫関連ヘルペスウイルス(KSHV)は発癌性病原体の一種としてかなりの注目を集めている。最近の研究はKSHVがKaposi肉腫関連悪性新生物疾患の病因に関与していることを示唆している。ウイルス溶解性感染はKSHV誘導疾患の病因発生に重要である可能性がある。しかしながら,ガンシクロビル,ネルフィナビル,またはシドホビルのようなほとんどの臨床的KSHV溶解性複製阻害剤は,臨床効果を達成するために効果的にウイルス複製を抑制しない。漢方薬に関する著者らの継続した医薬品研究において,新しいアシルフロログルシノールに基づくメロテルペノイドエナンチオマがHypericum japonicumから発見されている。これらの代謝産物のほとんどは,KSHV溶菌複製を標的とする潜在的阻害活性を有する。これらの類似体の中で,化合物1aおよび1bは,報告されていない環系シクロペンタ[b]クロメンを有していた。4aを有する化合物1aはVero細胞におけるKSHVの溶菌複製に対してより強い阻害活性を示した。さらに,1aおよび4aはそれぞれ8.30および4.90μMのIC50値および23.49および25.70の選択性指数を有した。抗KSHV活性に関して,アシルフロログルシノールに基づくメロテルペノイドに対する定性的および定量的SARおよび分子ドッキング研究を行った。活性及び選択性指標の変化に対する説明を,推定標的,チミジル酸シンターゼ(KTS)への分子ドッキングにより見出された予測結合姿勢に従って提案した。化合物1aと4aはそれらの抗KSHV活性のさらなる開発と最適化の可能性を有し,新しい候補薬物をもたらす可能性がある。Copyright 2018 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： Kaposi肉腫 ,  漢方製剤 ,  溶菌 ,  最適化 ,  予測 ,  ウイルス複製 ,  *病因 ,  感染 ,  代謝産物
準シソーラス用語： 分子ドッキング ,  *メロテルペノイド ,  *阻害剤 ,  *ヒトヘルペスウイルス8 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： ウイルス感染の生理と病原性  (EG04042Y)

物質索引 (2件)： シドホビル ,  ネルフィナビル

タイトルに関連する用語 (3件)： KSHV ,  阻害剤 ,  発見