ヘテロ縮環イソオキサゾロ-,ピリド,ピリミドカルバゾールの合成:in vitroでの抗腫瘍活性と構造活性相関,抗腫瘍薬としての新規2-アミノ-4-(3′-ブロモ-4′-メトキシフェニル)-8-クロロ-11H-ピリミド[4,5-a]カルバゾールの遮蔽【Powered by NICT】

Murali Karunanidhi; Sparkes Hazel A.; Rajendra Prasad Karnam Jayarampillai

文献

J-GLOBAL ID：201802260464804956 整理番号：18A0329699

ヘテロ縮環イソオキサゾロ-,ピリド,ピリミドカルバゾールの合成:in vitroでの抗腫瘍活性と構造活性相関,抗腫瘍薬としての新規2-アミノ-4-(3′-ブロモ-4′-メトキシフェニル)-8-クロロ-11H-ピリミド[4,5-a]カルバゾールの遮蔽【Powered by NICT】

Synthesis of hetero annulated isoxazolo-, pyrido- and pyrimido carbazoles: Screened for in vitro antitumor activity and structure activity relationships, a novel 2-amino-4-(3’-bromo-4’-methoxyphenyl)-8-chloro-11H-pyrimido[4,5-a]carbazole as an antitumor agent

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資料名：
巻： 128 ページ： 319-331 発行年： 2017年
JST資料番号： E0845A ISSN： 0223-5234 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

3-ブロモ-4-メトキシと2,3,4,9-テトラヒドロ-1H-カルバゾール-1-オンベンズアルデヒドのClaisen-Schmidt縮合は2-(3′-ブロモ-4′-メトキシベンジリデン)-2,3,4,9-テトラヒドロ-1H-カルバゾール-1-オン 3が生成した。化合物3は,イソオキサゾロ-,ピリド,ピリミドカルバゾール類等のようなそれぞれの新しいヘテロ環化カルバゾール類の系列を生成する付き環状付加反応を凝縮による種々の有機反応物,塩酸ヒドロキシルアミン,マロノニトリルとグアニジン硝酸塩と反応させた。化合物の構造をFT-IR,~1H NMR,~13C NMR,X線回折および元素分析により確定した。化合物はMTTアッセイによるin vitroでの抗腫瘍活性をスクリーニングし,A549細胞株と比較してMCF-7細胞株に対する優れた選択的増殖阻害を示した。MCF-7およびA549細胞においてアポトーシス形態変化を蛍光顕微鏡法を用いて可視化した。予備的構造活性相関も行った。データはピリミドカルバゾール化合物の中で,2-アミノ-4-(3′-ブロモ-4′-メトキシフェニル)-8-クロロ-11H-pyrimido[4,5-a]カルバゾールは癌細胞増殖に対して優れた治療薬として利用できることを指摘した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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著者キーワード (5件)： , , , ,

薬物の合成 , 抗腫よう薬の基礎研究

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