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J-GLOBAL ID：201802260576927602   整理番号：18A0574609

新規炭酸脱水酵素IX(CAIX)阻害剤の合成と生物学的研究【Powered by NICT】

Synthesis and biological investigation of new carbonic anhydrase IX (CAIX) inhibitors

著者 (8件)： Vanchanagiri Kranthi (Biozentrum, Martin Luther University Halle-Wittenberg, Weinbergweg 22, D-06120 Halle, Germany) ,  Emmerich Daniel (Biozentrum, Martin Luther University Halle-Wittenberg, Weinbergweg 22, D-06120 Halle, Germany) ,  Bruschke Monique (Biozentrum, Martin Luther University Halle-Wittenberg, Weinbergweg 22, D-06120 Halle, Germany) ,  Bache Matthias (Department of Radiotherapy, Martin Luther University Halle-Wittenberg, Ernst-Grube-Strasse-40, 06120 Halle, Germany) ,  Seifert Franziska (Department of Downstream Processing, Biozentrum, Martin Luther University Halle-Wittenberg, Weinbergweg 22, D-06120 Halle, Germany) ,  Csuk Rene (Department of Organic Chemistry, Martin Luther University Halle-Wittenberg, Kurt-Mothes-Strasse 2, 06120 Halle, Germany) ,  Vordermark Dirk (Department of Radiotherapy, Martin Luther University Halle-Wittenberg, Ernst-Grube-Strasse-40, 06120 Halle, Germany) ,  Paschke Reinhard (Biozentrum, Martin Luther University Halle-Wittenberg, Weinbergweg 22, D-06120 Halle, Germany)
資料名： Chemico-Biological Interactions  (Chemico-Biological Interactions)
巻： 284  ページ： 12-23  発行年： 2018年 
JST資料番号： H0058B  ISSN： 0009-2797  CODEN： CBINA  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本報告では,合成,特性化,in vitro抗癌活性およびベツリンとベツリン酸(BA)の新しいスルファミン酸抱合体の炭酸脱水酵素IX(CAIX)阻害を記述した。betulinylスルファミン酸は,例えばCAIX,炭酸アンヒドラーゼ(CA)を阻害する癌細胞における腫瘍選択的治療戦略に対する魅力的な標的に供した。CAIX阻害の併用in vitro抗腫瘍活性に関するデータは非常に稀である。betulinylスルファミン酸は,五種の腫瘍細胞株と正常ヒト皮膚線維芽細胞に対して試験した。最も活性な化合物CAI1,CAI3とCAI6により誘導されたMCF7乳癌細胞に対する細胞死のモードは蛍光活性化細胞選別(FACS)実験により調べた。化合物はCAIXに対する阻害活性,in vitro酵素アッセイにより決定したを示した。我々の予備的研究は,全ての化合物は全ての腫瘍細胞に対して20μM以下IC_50値を持つ強力な抗癌特性を示すことを明らかにした。興味深いことに,スルファミン酸抱合体のパネルの中で,CAI3は高度に細胞毒性(平均IC_50=5 10μM)であり,CAIXに対して高い阻害活性(K_i=1.25nM)を持つことが分かった。著者らの結果は,betulinylスルファミン酸は魅力的な物質である,それらはさらに前臨床(速度論的研究)とin vivo研究のための進行に値する標的化ドラッグデリバリーの可能性に起因すると思われることを示唆した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 腫瘍細胞 ,  キャラクタリゼーション ,  アポトーシス ,  酵素的分析 ,  ヒト ,  腫瘍 ,  アミド硫酸 ,  *炭酸アンヒドラーゼ ,  細胞毒性 ,  治療計画 ,  抗腫瘍作用 ,  オレフィン化合物 ,  脂環式アルコール ,  五環トリテルペン ,  ジオール ,  第二アルコール
準シソーラス用語： 阻害活性 ,  抱合体 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： ベツリン酸誘導体 ,  スルファミン酸 ,  炭酸脱水酵素IX ,  Cytotoxicity ,  フローサイトメトリー ,  アポトーシス

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： ベツリン

タイトルに関連する用語 (4件)： 炭酸脱水酵素 ,  阻害剤 ,  生物学 ,  研究