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J-GLOBAL ID：201802260662262756   整理番号：18A1381998

非定型抗精神病薬としての新規11,12H-ジヒドロナフタレン[1,2-b]キノリン【JST・京大機械翻訳】

Novel 11,12H-dihydronaphthalene[1,2-b]quinoline as Atypical Antipsychotic

著者 (15件)： Moran Maria Matilde Ramirez (Laboratorio de Sintesis Organica, Diseno y Evaluacion Farmacologica de Nuevos Productos, Departamento de Quimica, Facultad Experimental de Ciencias, Universidad del Zulia, Maracaibo, Venezuela) ,  Angel Guio Jorge Eduardo (Laboratorio de Sintesis Organica, Diseno y Evaluacion Farmacologica de Nuevos Productos, Departamento de Quimica, Facultad Experimental de Ciencias, Universidad del Zulia, Maracaibo, Venezuela) ,  Cano Natividad Herrera (INFIQC, Departamento de Quimica Organica, Facultad de Ciencias Quimicas, Universidad Nacional de Cordoba, Cordoba, Argentina) ,  del Carmen Migliore Biagina (Laboratorio de Sintesis Organica, Diseno y Evaluacion Farmacologica de Nuevos Productos, Departamento de Quimica, Facultad Experimental de Ciencias, Universidad del Zulia, Maracaibo, Venezuela) ,  Izquierdo Rodolfo (Laboratorio de Quimica Teorica y Computacional, Departamento de Quimica, Facultad Experimental de Ciencias, Universidad del Zulia, Maracaibo, Venezuela) ,  Charris Jaime (Laboratorio de Sintesis Organica, Venezuela) ,  Lopez Simon (Departament of Chemistry, University of Florida, P.O. Box 117200, Gainesville, Florida, 32611-7200, United States) ,  Israel Anita (Laboratorio de Neuropeptidos, Facultad de Farmacia, Universidad Central de Venezuela, Caracas, Venezuela) ,  Santiago Ana (INFIQC, Departamento de Quimica Organica, Facultad de Ciencias Quimicas, Universidad Nacional de Cordoba, Cordoba, Argentina) ,  Rossi Roberto (INFIQC, Departamento de Quimica Organica, Facultad de Ciencias Quimicas, Universidad Nacional de Cordoba, Cordoba, Argentina) ,  Perdomo Luis (Laboratorio de Sintesis Organica, Diseno y Evaluacion Farmacologica de Nuevos Productos, Departamento de Quimica, Facultad Experimental de Ciencias, Universidad del Zulia, Maracaibo, Venezuela) ,  Dabian Akram Samear (Laboratorio de Sintesis Organica, Diseno y Evaluacion Farmacologica de Nuevos Productos, Departamento de Quimica, Facultad Experimental de Ciencias, Universidad del Zulia, Maracaibo, Venezuela) ,  Sosa Mariagracia Vera (Laboratorio de Sintesis Organica, Diseno y Evaluacion Farmacologica de Nuevos Productos, Departamento de Quimica, Facultad Experimental de Ciencias, Universidad del Zulia, Maracaibo, Venezuela) ,  Villalba Alejandra (Laboratorio de Sintesis Organica, Diseno y Evaluacion Farmacologica de Nuevos Productos, Departamento de Quimica, Facultad Experimental de Ciencias, Universidad del Zulia, Maracaibo, Venezuela) ,  Migliore Ligia Biagina Angel (Laboratorio de Sintesis Organica, Diseno y Evaluacion Farmacologica de Nuevos Productos, Departamento de Quimica, Facultad Experimental de Ciencias, Universidad del Zulia, Maracaibo, Venezuela)
資料名： Letters in Drug Design & Discovery  (Letters in Drug Design & Discovery)
巻： 15  号： 3  ページ： 294-303  発行年： 2018年 
JST資料番号： W3638A  ISSN： 1570-1808  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 不明 (ARE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 背景:神経変性,神経学的および精神的障害,ならびに物質乱用は世界的に高い発生率を有し,早期罹患率および死亡率に寄与する関連因子となっている。ドーパミンはこれらの病理に関与することがよく知られている。これらの疾患を軽減または治療する新しい薬剤の探索における重要な焦点は,ドーパミン作動性神経伝達のCNSにおけるホメオスタシスを回復し,パーキンソン病,統合失調症,Huntingtonのchoreaおよび薬物中毒のような神経変性および神経精神病のいくつかを回復できる新しい薬剤を得るために,有効性および副作用の両方を有する化合物の設計を追求することである。【方法】化合物11,12H-ジヒドロナフタレン[1,2-b]キノリン2aおよび9-メトキシ-11,12Hジヒドロナフタレン[1,2-b]キノリン2bを設計し合成した。有機合成は,雄性Sprague-Dawleyラットの薬理学的評価と共に,概説された合成戦略に従って行われた。結果:化合物構造は1H,13C,DEPT及びHETCOR NMRにより確認した。薬理学的試験および計算研究により,それらの設計に対する主張された薬物化学的アプローチを検証し,化合物2aが非定型ドーパミン拮抗剤として作用することを示した。結論:本研究は,化合物2aが中枢ドーパミン作動系に対して非定型的拮抗作用を有することを示した。これらの薬理学的および計算理論的結果は,この化合物の設計における医薬品化学アプローチの適合性を支持する。Copyright 2018 Bentham Science Publishers All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： Parkinson病 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  ドーパミン拮抗薬 ,  *精神病 ,  病理 ,  神経伝達 ,  ラット ,  ホメオスタシス ,  薬理学 ,  統合失調症 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  カテコールアミン ,  第一アミン
準シソーラス用語： 神経 ,  神経変性 ,  *非定型抗精神病薬 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： ドーパミン ,  分裂病 ,  非定型抗精神病薬 ,  常同型 ,  キノリン ,  分子動力学シミュレーション

分類 (2件)： 中枢神経系  (EJ12030F) ,  神経の基礎医学  (GN01020W)

物質索引 (2件)： キノリン ,  ドーパミン

タイトルに関連する用語 (2件)： 非定型抗精神病薬 ,  キノリン