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J-GLOBAL ID:201802260953651294   整理番号:18A0858070

高抗癌活性を有するハロゲン結合媒介高活性人工塩素チャンネル【JST・京大機械翻訳】

A halogen bond-mediated highly active artificial chloride channel with high anticancer activity
著者 (10件):
資料名:
巻:号: 17  ページ: 4044-4051  発行年: 2018年 
JST資料番号: U7042A  ISSN: 2041-6539  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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塩化物選択的膜貫通キャリアまたはチャンネルは,チャンネル症または癌の治療に使用できる可能性がある。塩化物キャリアは広く研究されているが,対応する塩化物チャネルは限定的に研究されている。さらに,これまでに報告されたチャネルシステムは,それらのイオン輸送特性の信頼できる構築と組合せ最適化のために,それらの構造において明確に定義可能で容易に修正可能な位置を欠いている。結果として,既存のチャンネルは,それらの大きな分子量,弱い活性または低いアニオン選択性によって制限される。本報告では,アニオン輸送を促進するための膜貫通経路を生成する電子欠乏ヨウ素原子の指向性集合によるハロゲン結合媒介人工アニオンチャンネルの信頼できる構築のための容易にアクセス可能でロバストなモノペプチドに基づく足場について述べた。足場の骨格の高い固有モジュール性は,チャンネルの輸送活性と選択性の迅速で組合せ最適化を可能にし,効果的に高度に活性な塩化物チャンネルA10を提供する。塩化物輸送におけるそのような高い活性は,ヒト乳癌細胞(BT-474)の増殖阻害に対して20μMの優れたIC50値をもたらし,これはよく知られた抗癌剤シスプラチンのそれよりも高い抗癌活性である。Copyright 2018 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【JST・京大機械翻訳】
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, 【Automatic Indexing@JST】
分類 (4件):
分類
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医用素材  ,  抗腫よう薬の基礎研究  ,  その他の触媒  ,  酵素一般 
タイトルに関連する用語 (5件):
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