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J-GLOBAL ID：201802261028638237   整理番号：18A0840152

MSHS,AC-His-D-Phe-Arg-Trp-NH2のコア配列におけるNLEおよび修飾D-PheによるArgの置換はHMC1R選択性および色素沈着を導く【JST・京大機械翻訳】

Replacement of Arg with Nle and modified D-Phe in the core sequence of MSHs, Ac-His-D-Phe-Arg-Trp-NH₂, leads to hMC1R selectivity and pigmentation

著者 (6件)： Mowlazadeh Haghighi Saghar (Department of Chemistry and Biochemistry, University of Arizona, Tucson, AZ, 85721, United States) ,  Zhou Yang (Department of Chemistry and Biochemistry, University of Arizona, Tucson, AZ, 85721, United States) ,  Dai Jixun (Department of Chemistry and Biochemistry, University of Arizona, Tucson, AZ, 85721, United States) ,  Sawyer Jonathon R. (Department of Chemistry and Biochemistry, University of Arizona, Tucson, AZ, 85721, United States) ,  Hruby Victor J. (Department of Chemistry and Biochemistry, University of Arizona, Tucson, AZ, 85721, United States) ,  Cai Minying (Department of Chemistry and Biochemistry, University of Arizona, Tucson, AZ, 85721, United States)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 151  ページ： 815-823  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 黒色腫皮膚癌は,US[1]で最も速く成長する癌である。太陽光曝露により引き起こされる癌および他の皮膚損傷からヒト皮膚を予防し保護するための改良された製剤および機構に対する大きな必要性が存在する。ヒト皮膚へのUV損傷を防ぐための現在の努力は,多くの場合,メラノーマや他の皮膚癌につながる。始原メラノコルチン-1受容体(MC1R)は,UV損傷からの自然予防である皮膚色素沈着と毛髪色の調節に関与している。内在性メラノコルチン作動薬は色素沈着を誘導し,コアファーマコフォア配列「His-Phe-Arg-Trp」を共有し,D-PheによるPheの置換がメラノコルチン受容体効力を増加させることを見出した。メラノコルチン1受容体(MC1R)選択性を改善するために,Ac-Xaa-Yaa-Nle-Trp-NH_2の部分を有する一連のテトラペプチドと,静電リガンド-受容体相互作用を減少させる構造修飾を設計し,合成した。テトラペプチドAc-His-D-Phe(4-CF_3)-Nle-Trp-NH_2はhMC1R(EC_50:10nM)で強力で選択的なhMC1Rアゴニストをもたらし,トカゲAnolis carolinensis色素沈着研究はin vivoで非常に高い効力を示すことが発見された。NMR研究は,hMC1Rに対する効力と選択性をもたらす逆βターン構造を明らかにした。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 皮膚腫瘍 ,  トカゲ類 ,  相互作用 ,  製剤 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  *色素沈着 ,  黒色腫 ,  受容体 ,  ヒト
準シソーラス用語： グリーンアノール ,  テトラペプチド ,  メラノコルチン受容体 ,  アゴニスト ,  メラノコルチン ,  皮膚損傷 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： α-MSH ,  メラノコルチンペプチド ,  選択性 ,  HMC1R ,  テトラペプチド ,  皮膚色素沈着

分類 (3件)： 化粧品  (YG03030S) ,  外皮一般  (EJ11010C) ,  皮膚の腫よう  (GF04000X)

タイトルに関連する用語 (7件)： Ac ,  HIS ,  TRP ,  コア ,  修飾 ,  置換 ,  色素沈着