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J-GLOBAL ID：201802261337653742   整理番号：18A0386502

トランスフェクトしたHEK細胞および片側末梢炎症の動物モデルにおけるκ,μおよびδオピオイド受容体のダイノルフィン断片の有効性【Powered by NICT】

The efficacy of Dynorphin fragments at the κ, μ and δ opioid receptor in transfected HEK cells and in an animal model of unilateral peripheral inflammation

著者 (7件)： Morgan M. (School of Pharmacy, The University of Queensland, Brisbane, Qld, 4072, Australia) ,  Heffernan A. (School of Pharmacy, The University of Queensland, Brisbane, Qld, 4072, Australia) ,  Benhabib F. (School of Pharmacy, The University of Queensland, Brisbane, Qld, 4072, Australia) ,  Wagner S. (School of Pharmacy, The University of Queensland, Brisbane, Qld, 4072, Australia) ,  Hewavitharana A.K. (School of Pharmacy, The University of Queensland, Brisbane, Qld, 4072, Australia) ,  Shaw P.N. (School of Pharmacy, The University of Queensland, Brisbane, Qld, 4072, Australia) ,  Cabot P.J. (School of Pharmacy, The University of Queensland, Brisbane, Qld, 4072, Australia)
資料名： Peptides (N.Y.)  (Peptides (N.Y.))
巻： 89  ページ： 9-16  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0486A  ISSN： 0196-9781  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ダイノルフィン1 17は白血球による炎症部位で放出され,κ-オピオイド受容体(KOP)に優先的に結合する侵害受容を仲介することであることを内因性ペプチドである。以前ダイノルフィン1 17である炎症組織ホモジネート中の小さいペプチド断片に急速に生体内変換されたことを示した。KOP,μ及びδ-オピオイド受容体(それぞれMOPとDOP)で炎症環境と炎症性疼痛のモデルで生産した厳選したダイノルフィン断片の有効性と効力を決定することを目的とした。ダイノルフィン1 17とフラグメント(1 6,1 7と1 9)の機能的活性はKOP,MOPおよびDOPの一つを安定にトランスフェクトしたホルスコリン刺激されたヒト胎児腎臓293(HEK)細胞に対する濃度の範囲でスクリーニングした。炎症性疼痛の片側モデルにおけるダイノルフィン1 7の鎮痛活性を試験した。ラットは炎症を誘導するFreund完全アジュバントの片側足底内注射を受けた。六日後ラットはダイノルフィン1 7,1 17または選択的KOPアゴニストU50488Hと決定された機械的異痛症を受けた。ダイノルフィン1 7と1 9はすべての受容体サブタイプ全体で最大活性を示したが,両KOP及びDOPの強力な活性化を示すダイノルフィン1 7,1 9と1 17はcAMP inihibitionにより証明された。ダイノルフィン1 7とU50488Hではなく,ダイノルフィン1 17の投与は等モル用量で足圧力しきい値を有意に増加させた小ペプチドダイノルフィン1 7は鎮痛を仲介することを示唆した。これらの結果は,炎症を起こした組織ホモジネートで生成されたダイノルフィン断片はオピオイド受容体での活性を変えたとダイノルフィン1 7は鎮痛を仲介することを示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *オピエート受容体 ,  *ダイノルフィン ,  *δ受容体 ,  抗侵害作用 ,  白血球 ,  ヒト ,  生体内変化 ,  アジュバント ,  *炎症 ,  胎児 ,  ケトン ,  脂環式化合物 ,  脂肪酸 ,  酸素複素環化合物 ,  ビニル化合物 ,  ヒドロキシ化合物 ,  三環ジテルペン ,  カルボン酸エステル
準シソーラス用語： アゴニスト ,  炎症性疼痛 ,  侵害受容 ,  *動物モデル , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： ダイノルフィン ,  cAMP ,  オピオイド受容体 ,  の抗侵害作用 ,  生体内変化 ,  炎症 ,  LCMS

分類 (2件)： 生理活性ペプチド  (EB08100U) ,  その他の感覚  (EJ13040X)

物質索引 (1件)： ホルスコリン

タイトルに関連する用語 (8件)： HEK細胞 ,  炎症 ,  動物 ,  モデル ,  δオピオイド受容体 ,  ダイノルフィン ,  断片 ,  有効性