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J-GLOBAL ID:201802261568938310   整理番号:18A1779544

HPMCASに基づく非晶質固体分散の性能を向上させるための微小環境pH変調と泡溶融押出の二重機構【JST・京大機械翻訳】

Dual mechanism of microenvironmental pH modulation and foam melt extrusion to enhance performance of HPMCAS based amorphous solid dispersion
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巻: 550  号: 1-2  ページ: 216-228  発行年: 2018年 
JST資料番号: A0285B  ISSN: 0378-5173  CODEN: IJPHD  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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酢酸ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMCAS)は溶融押出非晶質固体分散のための優れた高分子担体である。しかし,そのpH依存性溶解度は,特に狭い吸収窓薬に対してその応用を制限する。本研究は,この限界を克服するために,泡押出と微小環境pH変調の新しい二重アプローチを提案した。重炭酸ナトリウムを発泡剤として用い,残りの炭酸ナトリウムを内部pH調整剤として作用させた。従来の押出と比較して,発泡体押出は押出物の物理的強度を劇的に低下させた(破壊力と硬度は20倍減少し,破壊エネルギーと変形エネルギーは>30倍減少した)。発泡押出物の粉砕効率は,従来の押出物のそれと比較して大幅に改善され,より小さい粒子サイズ,より大きな比表面積,およびより小さい粉砕スクリーンを通過する能力を示した。発泡押出物は,純粋な薬物の溶解度より8倍高い過飽和濃度を発生させることができた。また,それは2段階生物関連培地における薬物溶解を有意に増強した(p<0.05)。この新しいアプローチは,HPMCASベースの固体分散液の製造プロセス性と溶解の両方を改善した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (3件):
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薬物の物理化学的性質  ,  製剤一般  ,  固形製剤 
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