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J-GLOBAL ID：201802261739588357   整理番号：18A0389963

シロドシンの強制分解挙動のLC-ESI-MS/MS評価:シロドシンと主要分解産物のin vitroでの抗癌活性の評価【Powered by NICT】

LC-ESI-MS/MS evaluation of forced degradation behaviour of silodosin: In vitro anti cancer activity evaluation of silodosin and major degradation products

著者 (8件)： Vishnuvardhan Chiguru (Department of Pharmaceutical Analysis, National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Hyderabad (NIPER-H), Balanagar, Hyderabad, 500037, Telangana, India) ,  Saibaba Baikadi (Department of Pharmaceutical Analysis, National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Hyderabad (NIPER-H), Balanagar, Hyderabad, 500037, Telangana, India) ,  Allakonda Lingesh (Department of Pharmacology and Toxicology, National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Hyderabad (NIPER-H), Balanagar, Hyderabad, 500037, Telangana, India) ,  Swain Debasish (Department of Pharmaceutical Analysis, National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Hyderabad (NIPER-H), Balanagar, Hyderabad, 500037, Telangana, India) ,  Gananadhamu S. (Department of Pharmaceutical Analysis, National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Hyderabad (NIPER-H), Balanagar, Hyderabad, 500037, Telangana, India) ,  Srinivas R. (Department of Pharmaceutical Analysis, National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Hyderabad (NIPER-H), Balanagar, Hyderabad, 500037, Telangana, India) ,  Srinivas R. (National Center for Mass Spectrometry, CSIR-Indian Institute of Chemical Technology, Tarnaka, Hyderabad, 500607,Telangana, India) ,  Satheeshkumar N. (Department of Pharmaceutical Analysis, National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Hyderabad (NIPER-H), Balanagar, Hyderabad, 500037, Telangana, India)
資料名： Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis  (Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis)
巻： 134  ページ： 1-10  発行年： 2017年 
JST資料番号： H0876A  ISSN： 0731-7085  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： シロドシン(SLD)新規α1-アドレナリン受容体遮断薬は,加水分解(酸性,アルカリ性及び中性),酸化,光分解及び熱応力を含む強制分解に供し,ICH規定条件に従った。薬物は加水分解(酸性,アルカリ性及び中性)と酸化ストレス条件下で有意な劣化を受けたが,他のストレス条件下で安定であることが分かった。薬物の分離とその分解生成物(DP)のための迅速,正確,高精度かつロバストなクロマトグラフィー法を1.0mL/minの流速での勾配溶出モードの移動相として0.1%ギ酸とアセトニトリルを用いたFortis C_18分析カラム(150×4.6mm, 5μm)を開発した。これまで知られていないDP5(DP~1DP5)のLC-ESI-TOF-MS/MS実験と正確な質量測定により同定した。DPsの形成の最も可能性のある機構はシロドシンとそのDPの[M+H]~+イオンのフラグメンテーションの比較に基づいて提案した。主要DP(重合度1とDP=2)は,MTT分析によりPC3(ヒト前立腺癌)細胞系を用いた抗癌活性を分離し,評価した。結果はシロドシン,DPが1~とDP2は,それぞれIC_50値(μM)72.74(±4.51),25.21(±2.36),および,114.07(±11.90)をもつ有望な抗癌活性を有することを明らかにした。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *抗腫瘍作用 ,  酸性 ,  重合度 ,  ヒト ,  フラグメンテーション ,  光分解 ,  傾斜溶離法 ,  加水分解 ,  ロバスト性 ,  *分解物 ,  クロマトグラフィー ,  移動相 ,  脂肪族ニトリル ,  α1遮断薬
準シソーラス用語： アルカリ性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 強制分解 ,  LC-MS/MS ,  DPの単離 ,  抗癌活性 ,  MTTアッセイ

分類 (2件)： 物理薬剤学  (GY01012A) ,  薬物の分析  (GV01040Q)

物質索引 (2件)： アセトニトリル ,  シロドシン

タイトルに関連する用語 (8件)： シロドシン ,  強制 ,  分解 ,  挙動 ,  LC-ESI-MS ,  評価 ,  分解産物 ,  抗癌活性