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J-GLOBAL ID：201802261773157927   整理番号：18A0211050

ラットにおける抗炎症性化合物HB0314の薬物動力学と絶対バイオアベイラビリティの研究【JST・京大機械翻訳】

Study on the Pharmacokinetics and Absolute Bioavailability of Anti-inflammatory Compound HB0314 in Rats in vivo

著者 (5件)： Tang Qiaoxin (成都中医薬大学薬学院,成都 611137;四川大学華西医院生物治療国家重点実験室,成都 610041) ,  Xu Junpeng (成都中医薬大学薬学院,成都 611137;四川大学華西医院生物治療国家重点実験室,成都 610041) ,  Pan Chao (成都中医薬大学薬学院,成都 611137;四川大学華西医院生物治療国家重点実験室,成都 610041) ,  Tang Minghai (四川大学華西医院生物治療国家重点実験室,成都,610041) ,  Wan Li (成都中医薬大学薬学院,成都,611137)
資料名： Zhongguo Yaofang  (Zhongguo Yaofang)
巻： 28  号： 28  ページ： 3915-3918  発行年： 2017年 
JST資料番号： C3688A  ISSN： 1001-0408  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 目的;ラット血漿サンプル中の抗炎症性化合物HB0314の測定方法を確立し、そしてラットの体内の薬物動態学的特徴を研究する。方法;超高速液体クロマトグラフィー-タンデム質量分析法(UPLC-MS/MS)を用い,Waters Acquity UPLC BEH C18カラムを用い,移動相は0.1%ギ酸水溶液(A)-メタノール(B)であった。勾配溶出(0~2分,70%~90%B),流速0.25mL/min,カラム温度30°C,注入量5μL;エレクトロスプレーイオン源を用いて,キャピラリー電圧は3kV,イオン源温度は150°C,脱ガス温度は450°C,脱溶媒ガス流量は600L/h,円錐孔のガス流量は45L/h,内部標準はテトラヒドロパルマチンであった。12匹のラットをランダムにiv群とig群に分け、各群6匹、それぞれiv、ig HB0314溶液5、10mg/kgであった。投与前と投与後5,15,30,60,120,240,360,480,600,720,1440分に,静脈血0.4mLを採血し,HB0314の血中濃度を測定した。DAS 2.0ソフトウェアを用いて,薬物動態パラメータを計算し,絶対バイオアベイラビリティを計算した。結果;HB0314の検量線は1~1000ng/mLの範囲で良好な直線性を示し(r=0.9955),定量限界は1ng/mLであった。日内,日間の精度と安定性のRSDは≦8.45%(n=5)であった。回収率は,68.21%~90.29%(RSD≦11.20%,n=5)であった。マトリックス効果は,82.63%~106.90%(RSD≦6.75%,n=5)であった。HB0314のAUC0-24時間は,(270.267±21.164),(252.755±26.169)μg/Lであった(n=6)。t1/2zはそれぞれ(8.722±2.266),(11.877±4.517)h(n=6),絶対バイオアベイラビリティは56.97%であった。結論;本方法は迅速、簡便で、ラット血漿中のHB0314含有量の測定に用いることができ、HB0314はラット体内で比較的高い絶対生物利用度を持ち、後期剤型設計はそれを内服剤として考えることができる。Data from Wanfang. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 回収率 ,  *薬物動力学 ,  投与 ,  イオン源 ,  血漿 ,  マトリックス効果 ,  タンデム質量分析 ,  血中濃度 ,  線形性 ,  検量線 ,  傾斜溶離法 ,  *消炎作用 ,  定量限界 ,  移動相 ,  *バイオアベイラビリティ

著者キーワード (5件)： HB0314 ,  UPLC-MS/MS ,  Rats ,  Pharmacokinetics ,  Absolute bioavailability

分類 (2件)： 有機化合物の各種分析  (CC08034J) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

タイトルに関連する用語 (5件)： ラット ,  抗炎症性 ,  薬物動力学 ,  バイオアベイラビリティ ,  研究