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J-GLOBAL ID:201802261840907855   整理番号:18A0354848

標的VPAC1~64Cu TP3805キット製剤とその評価【Powered by NICT】

VPAC1 Targeted 64Cu-TP3805 kit preparation and its evaluation
著者 (11件):
資料名:
巻: 51  ページ: 55-61  発行年: 2017年 
JST資料番号: D0652A  ISSN: 0969-8051  CODEN: NMBIEO  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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以前,我々の研究室では~64Cu TP3805は特異的にVPAC1受容体を標的とし,ヒトの乳癌(BC)および前立腺癌(PC)の陽電子放出断層撮影(PET)イメージングに使用できることを示した。~64Cu標識TP3805の調製のための凍結乾燥ジアミンジチオールペプチド(N_2S_2 TP3805)キットとその評価の定式化を目的としている。pH,温度および培養時間のようなパラメータを生成物の放射性標識効率と安定性に影響することを調べた。キットを種々の条件下で調製し,TP3805キットの放射性標識効率はpH3.5 8.5の範囲を評価し,30μl,0.1MHCl中~64Cuの添加した。培養温度(37 90°C)と時間(30 120min.)も調べた。キットは 10°Cで貯蔵し,それらの長期安定性は,それらの放射性標識効率の関数として決定した。さらに,~64Cu TP3805複合体の安定性はSDSポリアクリルアミドゲル電気泳動を用いた胎児ウシ血清とウシ血清アルブミンの存在下で評価した。キットをeIND(101550)及び制度的承認後のBC及びPCのPETイメージングのための使用した。VPAC1の~64Cu TP3805の特異性は前立腺切除術,良性前立腺過形成(BPH)組織,良性および悪性リンパ節後に得られた前立腺組織のディジタルオートラジオグラフィー(DAR)を用いて調べた。結果は,対応する組織の組織学と比較した。50°C90分インキュベートした時,放射性標識効率は≧最終pH~7.2で95%であった。 10°Cで保存した場合,キットを,18か月まで安定であった,~64Cu TP3805複合体は室温で4時間までの優れた安定性を示した。SDS-PAGE分析により決定された~64Cu TP3805錯体は10%FBSと同様にBSAの37°Cでのインキュベーション2時間後でもトランスキレートを示さなかった。DARは悪性病変の≧95%を同定した11種の新しいPC病変,20高悪性度前立腺上皮内腫瘍,2/2射精管および5/5尿道は以前に悪性リンパ節はDARと3/3B PH患者のための正確に同定された,5/5嚢胞,DARは陰性であった同定verumontanumなかった。ヒトではBC(n=19)とPC(n=26)は100%の感度で画像化した。~64Cu標識のためのN_2S_2ペプチドキットを使用する準備の有用性は便利であり,臨床使用のためのその日常調製中に日変化に可能日を除去した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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酵素一般  ,  蛋白質・ペプチド一般 
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