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J-GLOBAL ID:201802262289378168   整理番号:18A0280404

ラット脳アラキドン酸代謝回転を減少させる,バルノクタミドは双極性障害治療のための潜在的な非催奇形性バルプロ酸代替物である【Powered by NICT】

Valnoctamide, which reduces rat brain arachidonic acid turnover, is a potential non-teratogenic valproate substitute to treat bipolar disorder
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資料名:
巻: 254  ページ: 279-283  発行年: 2017年 
JST資料番号: A1184A  ISSN: 0165-1781  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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処理双極性障害(BD),バルプロ酸(VPA)はヒストンデアセチラーゼを阻害することにより催奇形性である。無麻酔ラットでは,慢性VPA,他の気分安定剤と同様に,脳リン脂質におけるアラキドン酸(AA)代謝回転を減少させ,in vitroで組換アシル-CoAシンテターゼ4(Acsl4)によりAA CoAに対するAA活性化を阻害した。バルノクタミド(VCD),VPAアミドの非催奇形構造異性体,BDの効果的な報告は,in vitroで組換えAcsl4を阻害した。VCDのようなVPAは無麻酔ラットにおける脳AA代謝回転を減少させるであろう。VCDまたは賦形剤治療に関連する(50mg/kg i.p.)用量は雄ラットに30日間毎日投与した。AA代謝回転と関連するパラメータは著者等の動力学モデルを用いて,10分間の無麻酔ラットにおける静脈内[1-~14C]AA後の,プラズマと高エネルギーマイクロ波加熱脳における標識および非標識脂質を測定して決定した。賦形剤に比べて,VCDは,非エステル化血漿AA比活性に対する脳AA-CoAの比率を増加させた;個々および全脳リン脂質におけるAAのターンオーバ減少した。ラット脳AA代謝回転を減少させ,組換えAcsl4を阻害するVPAのようなVCDの能力,BDにおけるその有効性は,VCDは,BDを治療するための非催奇形VPA代替物として考慮されることを示唆した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (1件):
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抗てんかん薬・抗けいれん薬の基礎研究 

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