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J-GLOBAL ID：201802262517370027   整理番号：18A1648982

グルコース取り込み剤としての新規生体適合性NiII結合部位とメチシリン耐性黄色ブドウ球菌に対するヒット【JST・京大機械翻訳】

A novel biocompatible Ni^II tethered moiety as a glucose uptake agent and a hit against methicillin-resistant Staphylococcus aureus

著者 (7件)： Kongot Manasa (Centre for Nano and Material Sciences, Jain University, Jain Global Campus, Bengaluru 562112, Karnataka, India) ,  Dohare Neeraj (Biophysical Chemistry Laboratory, Centre for Interdisciplinary Research in Basic Sciences, Jamia Millia Islamia (A Central University), New Delhi 110025, India) ,  Singh Vishal ,  Reddy Dinesh S (Centre for Nano and Material Sciences, Jain University, Jain Global Campus, Bengaluru 562112, Karnataka, India) ,  Singhal Nitin Kumar (National Agri Food Biotechnology Institute, Mohali 140306, India) ,  Patel Rajan (Biophysical Chemistry Laboratory, Centre for Interdisciplinary Research in Basic Sciences, Jamia Millia Islamia (A Central University), New Delhi 110025, India) ,  Kumar Amit (Centre for Nano and Material Sciences, Jain University, Jain Global Campus, Bengaluru 562112, Karnataka, India)
資料名： European Journal of Pharmaceutical Sciences  (European Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 123  ページ： 335-349  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0673A  ISSN： 0928-0987  CODEN： EPSCED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： いくつかの一般的な非伝染性疾患(NCD)と伝染性疾患(CDs)に対する薬物類似体として生体適合性遷移金属錯体を開発する努力において,Ni(OAc)_2.4H_2OとH_2hpdbal-sbdt(1)[1は2-ヒドロキシ-5-(フェニルジアゼニル)ベンズアルデヒド(Hhpdbal)とS-ベンジルジチオカルバジド(Hsbdt)]の縮合により得られる二塩基性三座ONS2ドナーSchiff塩基配位子である。ATIR,1H NMR,13C NMR,TGA,FESEM,EDS及びCHNS分析のような種々の分光法を用いて,配位子1及び化合物2の両方を固体及び溶液状態で構造的に特性化した。H_2hpdbal-sbdt(1)と[{NiII(hpdbal-sbdt)}_2](2)の抗糖尿病活性を,2-NBDG取り込み分析を用いて評価した。分析結果は,化合物1と2で処理したインシュリン耐性HePG2細胞による蛍光グルコース取り込みの85%と95%を示した。化合物2で処理した細胞による2-NBDG取り込みは,標準的な抗糖尿病薬メトホルミンに匹敵することが観察された。化合物1と2は,病原体殺菌活性を評価するために,5つの細菌と2つの真菌株に対しても試験された。化合物2はメチシリン耐性黄色ぶどう球菌(MRSA)株に対して有意な阻害作用を示し,MIC値は2μg/mLであったが,リガンド1は不活性であった。さらに,モデル血清キャリア蛋白質ウシ血清アルブミン(BSA)との化合物2の相互作用的性質を,蛋白質のアミノ酸残基の結合,立体配座変化及び消光の性質及び程度への洞察を提供する多重分光法を用いて研究した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 蛍光 ,  感染 ,  *生体適合性 ,  真菌類 ,  キャラクタリゼーション ,  血糖降下作用 ,  *結合部位 ,  タンパク質 ,  血清 ,  化学合成 ,  ドナー ,  配座転移 ,  縮合反応 ,  アミノ酸残基 ,  ヘキソース ,  アルドース
準シソーラス用語： ウシ血清アルブミン , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： II型糖尿病 ,  メチシリン耐性黄色ブドウ球菌 ,  ニッケル(II)Schiff塩基錯体 ,  ウシ血清アルブミン ,  リガンド-蛋白質相互作用研究 ,  三次元蛍光分光法

分類 (4件)： コバルトとニッケルの錯体  (CE01092Y) ,  芳香族単環アルデヒド  (CF05160X) ,  核酸一般  (EB04010U) ,  第11族,第12族元素の錯体  (CE01050Y)

物質索引 (1件)： グルコース

タイトルに関連する用語 (5件)： グルコース ,  取り込み ,  生体適合性 ,  結合部位 ,  メチシリン耐性黄色ブドウ球菌