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J-GLOBAL ID：201802262520566891   整理番号：18A0999031

インターロイキン5阻害剤としての新規2-ベンジル-1-インダノン類似体の同定【JST・京大機械翻訳】

Identification of novel 2-benzyl-1-indanone analogs as interleukin-5 inhibitors

著者 (4件)： Boggu Pulla Reddy (College of Pharmacy and Institute of Drug Research and Development, Chungnam National University, Daejeon, 34134, Republic of Korea) ,  Cho Jungsuk (College of Pharmacy and Institute of Drug Research and Development, Chungnam National University, Daejeon, 34134, Republic of Korea) ,  Kim Youngsoo (College of Pharmacy, Chungbuk National University, Cheongju, 19421, Republic of Korea) ,  Jung Sang-Hun (College of Pharmacy and Institute of Drug Research and Development, Chungnam National University, Daejeon, 34134, Republic of Korea)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 152  ページ： 65-75  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新しい一連の2-ベンジル-1-インダノン類似体をIL-5阻害活性として調べた。合成した化合物の中で,7-(シクロヘキシルメトキシ)-2-(4-ヒドロキシベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インデン-1-オン(7s,30μMでの100.0%阻害,IC50=4.0μM),7-(7t,30μMでの95.0%阻害,IC50=6.0μM)がIL-5に対して最良の阻害活性を示した。2-ベンジル-1-インダノン類似体は中程度から強いIL-5阻害活性を示した。特に,フェニル環B上の3位または4位の水酸基(HBD/HBA)置換基は,強力なIL-5阻害を示した。さらに,1-インダノン環の7位に嵩高い疎水性シクロヘキシルメトキシ基が阻害活性に好ましい。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *インターロイキン ,  類似物質 ,  疎水性 ,  *インターロイキン5
準シソーラス用語： 阻害活性 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 1-インダノン類似体 ,  インターロイキン-5 ,  阻害剤 ,  SAR

分類 (3件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  サイトカイン  (EB08090G) ,  酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (5件)： インターロイキン5 ,  阻害剤 ,  ベンジル ,  類似体 ,  同定