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J-GLOBAL ID：201802262605050705   整理番号：18A1813289

Alzheimer病におけるγ-セクレターゼの調節因子,新規カルプロフェンの脂質二分子層位置と配向【JST・京大機械翻訳】

Lipid bilayer position and orientation of novel carprofens, modulators of γ-secretase in Alzheimer’s disease

著者 (12件)： Salnikov Evgeniy (CNRS UMR 7177, Institut de Chimie, Universite de Strasbourg, 4 rue Blaise Pascal, 67070 Strasbourg, France) ,  Drung Binia (CSI Organic Chemistry and Biochemistry, Technische Universitaet Darmstadt, D-64287 Darmstadt, Germany) ,  Fabre Gabin (LCSN EA1069, Faculty of Pharmacy, Universite de Limoges, 2 rue de Dr. Marcland, 87025 Limoges Cedex, France) ,  Itkin Anna (CNRS UMR 7177, Institut de Chimie, Universite de Strasbourg, 4 rue Blaise Pascal, 67070 Strasbourg, France) ,  Otyepka Michal (Centre of Advanced Technologies and Materials, Department of Physical Chemistry, Faculty of Science, Palacky University, tr. 17 listopadu 12, 771 46 Olomouc, Czech Republic) ,  Dencher Norbert A. (CSI Organic Chemistry and Biochemistry, Technische Universitaet Darmstadt, D-64287 Darmstadt, Germany) ,  Dencher Norbert A. (Research Center for Molecular Mechanisms of Aging and Age-related Diseases, Moscow Institute of Physics and Technology, Dolgoprudny 141701, Russia) ,  Schmidt Boris (CSI Organic Chemistry and Biochemistry, Technische Universitaet Darmstadt, D-64287 Darmstadt, Germany) ,  Hauss Thomas (Macromolecular Crystallography, Helmholtz-Zentrum Berlin fuer Materialien und Energie, Albert-Einstein-Str. 15, D-12489 Berlin, Germany) ,  Trouillas Patrick (Centre of Advanced Technologies and Materials, Department of Physical Chemistry, Faculty of Science, Palacky University, tr. 17 listopadu 12, 771 46 Olomouc, Czech Republic) ,  Trouillas Patrick (INSERM U1248, Faculty of Pharmacy, Universite de Limoges, 2 rue du Docteur Marcland, 87025 Limoges Cedex, France) ,  Bechinger Burkhard (CNRS UMR 7177, Institut de Chimie, Universite de Strasbourg, 4 rue Blaise Pascal, 67070 Strasbourg, France)
資料名： Biochimica et Biophysica Acta  (Biochimica et Biophysica Acta)
巻： 1860  号： 11  ページ： 2224-2233  発行年： 2018年 
JST資料番号： B0207A  ISSN： 0005-2728  CODEN： BBBMBS  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： γ-セクレターゼは内在性膜蛋白質複合体でアミロイド前駆体蛋白質APPの切断に関与しアミロイド-βペプチドを産生する。アミロイド-βペプチドはAlzheimer病の原因物質と考えられ,γ-セクレターゼを標的とする薬物は治療的治療として研究されている。γ-セクレターゼ調節活性を示す新しいカルプロフェン誘導体を合成し,中性子回折,固体NMR分光法および分子動力学シミュレーションを組み合わせて脂質膜におけるそれらの正確な位置,配向および動力学を決定した。著者らのデータは,カルプロフェン誘導体が膜界面に挿入され,そこでは正確な位置と配向が脂質相に依存することを示す。この知識は,γ-セクレターゼへのカルプロフェン誘導体のドッキングと新しい強力な薬剤の設計に役立つ。ここで提示したアプローチは,膜中の薬物/標的相互作用が包括的に分析できる一般的なガイドラインとして役立つことを約束する。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *Alzheimer病 ,  分子動力学 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  アミロイド ,  *脂質二分子膜 ,  *脂質 ,  相互作用 ,  界面 ,  複合体 ,  治療法 ,  カルボン酸 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族塩素化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： *セクレターゼ ,  分子動力学シミュレーション ,  内在性膜蛋白質 ,  *γセクレターゼ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： γ-セクレターゼ ,  アルツハイマー病 ,  中性子回折 ,  核磁気共鳴 ,  分子動力学 ,  創薬

分類 (3件)： 神経系の疾患  (GN03000O) ,  神経の基礎医学  (GN01020W) ,  生物学的機能  (EB03040U)

物質索引 (1件)： カルプロフェン

タイトルに関連する用語 (6件)： Alzheimer病 ,  γ-セクレターゼ ,  調節因子 ,  カルプロフェン ,  脂質二分子層 ,  配向