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J-GLOBAL ID：201802262663495635   整理番号：18A0336884

抗前立腺癌剤としての2-(4-フェニルチアゾール-2-イル)イソインドリン-1,3-ジオン誘導体の設計,合成および生物学的評価【Powered by NICT】

Design, synthesis and biological evaluation of 2-(4-phenylthiazol-2-yl) isoindoline-1,3-dione derivatives as anti-prostate cancer agents

著者 (8件)： Saravanan K. (Drug Discovery Lab, Department of Chemistry, Annamalai University, Annamalai Nagar 608002, Tamil Nadu, India) ,  Elancheran R. (Drug Discovery Laboratory, Life Sciences Division, Institute of Advanced Study in Science and Technology, Guwahati 781035, Assam, India) ,  Divakar S. (Department of Pharmacology, PSG College of Pharmacy, Coimbatore 641004, Tamil Nadu, India) ,  Anand S. Athavan Alias (Drug Discovery Lab, Department of Chemistry, Annamalai University, Annamalai Nagar 608002, Tamil Nadu, India) ,  Ramanathan M. (Department of Pharmacology, PSG College of Pharmacy, Coimbatore 641004, Tamil Nadu, India) ,  Kotoky Jibon (Drug Discovery Laboratory, Life Sciences Division, Institute of Advanced Study in Science and Technology, Guwahati 781035, Assam, India) ,  Lokanath N.K. (Department of Studies in Physics, University of Mysore, Manasagangotri, Mysuru 570 006, India) ,  Kabilan S. (Drug Discovery Lab, Department of Chemistry, Annamalai University, Annamalai Nagar 608002, Tamil Nadu, India)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 5  ページ： 1199-1204  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： チアゾールisoindolinedionesに及ぼす構造修飾と分子ドッキングベーススクリーニングアプローチは新しい2-(4-フェニルチアゾール-2-イル)イソインドリン-1,3-ジオン誘導体を見出すために課した。最良適合化合物(6a n)を合成し,前立腺癌細胞株(PC 3&LNCaP)に対するそれらの抗増殖活性を評価した。それらの中で,化合物6mは良好な活性を示し,特にLNCaP(IC_50=5.96±1.6μM),ビカルタミドと比較して,PC-3細胞株に対して中程度の活性を示した。化合物6mはR-ビカルタミドよりPSA,TMPRSS2,c-mycおよびサイクリンD1のARE-mRNAのアンドロゲン仲介型転写を減少させた。化合物6fおよび6eは,単結晶XRD分析によって再確認された。試験化合物のADMEプロファイリングは,薬物類似性と薬物動力学パラメータを見出すために評価した。これらの知見は,抗前立腺癌剤の開発のための重要な情報を提供するかもしれない。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： mRNA ,  X線回折 ,  サイクリンD1 ,  類似性 ,  男性ホルモン ,  *前立腺腫瘍 ,  スルホン ,  芳香族アミン ,  芳香族フッ素化合物 ,  カルボアミド ,  芳香族ニトリル ,  ヒドロキシ酸
準シソーラス用語： プロファイリング ,  ADME ,  細胞株 ,  LNCaP細胞 ,  抗増殖活性 ,  前立腺癌細胞 ,  分子ドッキング ,  *生物学的評価 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： アンドロゲン受容体 ,  前立腺癌 ,  ARきっ抗薬 ,  Isoindolinediones ,  分子ドッキング

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： ビカルタミド

タイトルに関連する用語 (6件)： 前立腺癌 ,  イソインドリン ,  ジオン ,  誘導体 ,  設計 ,  生物学的評価