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J-GLOBAL ID：201802262993489223   整理番号：18A0150929

小ペプチドによるWnt経路の活性化:合理的設計,合成および生物学的評価【Powered by NICT】

Activation of the Wnt Pathway by Small Peptides: Rational Design, Synthesis and Biological Evaluation

著者 (12件)： Brogi Simone (European Research Centre for Drug Discovery and Development, NatSynDrugs and Department of Biotechnology, Chemistry, and Pharmacy, University of Siena, via Aldo Moro 2, 53100, Siena, Italy) ,  Maramai Samuele (European Research Centre for Drug Discovery and Development, NatSynDrugs and Department of Biotechnology, Chemistry, and Pharmacy, University of Siena, via Aldo Moro 2, 53100, Siena, Italy) ,  Brindisi Margherita (European Research Centre for Drug Discovery and Development, NatSynDrugs and Department of Biotechnology, Chemistry, and Pharmacy, University of Siena, via Aldo Moro 2, 53100, Siena, Italy) ,  Chemi Giulia (European Research Centre for Drug Discovery and Development, NatSynDrugs and Department of Biotechnology, Chemistry, and Pharmacy, University of Siena, via Aldo Moro 2, 53100, Siena, Italy) ,  Porcari Valentina (Siena Biotech S.p.A., Strada del Petriccio e Belriguardo 35, Siena, 53100, Italy) ,  Corallo Claudio (Department of Medical, Surgical and Neurological Sciences, S. Maria alle Scotte Hospital Siena, University of Siena, viale Mario Bracci 1, 53100, Siena, Italy) ,  Gennari Luigi (Department of Medical, Surgical and Neurological Sciences, S. Maria alle Scotte Hospital Siena, University of Siena, viale Mario Bracci 1, 53100, Siena, Italy) ,  Novellino Ettore (Dipartimento di Farmacia, University of Naples Federico II, via D. Montesano 49, 80131, Naples, Italy) ,  Ramunno Anna (Dipartimento di Farmacia/DIFARMA, University of Salerno, via Giovanni Paolo II 132, 84084, Fisciano, Salerno, Italy) ,  Butini Stefania (European Research Centre for Drug Discovery and Development, NatSynDrugs and Department of Biotechnology, Chemistry, and Pharmacy, University of Siena, via Aldo Moro 2, 53100, Siena, Italy) ,  Campiani Giuseppe (European Research Centre for Drug Discovery and Development, NatSynDrugs and Department of Biotechnology, Chemistry, and Pharmacy, University of Siena, via Aldo Moro 2, 53100, Siena, Italy) ,  Gemma Sandra (European Research Centre for Drug Discovery and Development, NatSynDrugs and Department of Biotechnology, Chemistry, and Pharmacy, University of Siena, via Aldo Moro 2, 53100, Siena, Italy)
資料名： ChemMedChem  (ChemMedChem)
巻： 12  号： 24  ページ： 2074-2085  発行年： 2017年 
JST資料番号： W1573A  ISSN： 1860-7179  CODEN： CHEMGX  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Dickkopf-1(DKK1)C末端断片と低密度リポ蛋白質受容体関連蛋白質6(LRP6)のX線構造の計算機解析はデカペプチドの小集合を合理的に設計することを可能にした。神経膠芽腫細胞における二重ルシフェラーゼWnt機能アッセイで試験した時に,これらの化合物はマイクロモル範囲における標準的なWnt経路の作動薬として挙動した。オリゴペプチドの二は海綿骨組織(大腿骨頭または膝高齢患者の)から単離されたヒト初代骨芽細胞における細胞毒性の欠如を示した。作用機序によると,研究はヒト骨芽細胞の生存率,dose,及び時間依存性増加を明らかにした。これらの結果は,加齢に関連した骨疾患の治療におけるこのクラスの化合物の治療応用の可能性を示すかもしれない,骨粗しょう症など。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 骨芽細胞 ,  オリゴペプチド ,  *ペプチド ,  生存率 ,  ヒト ,  骨粗鬆症 ,  ルシフェラーゼ ,  LDL受容体 ,  時間依存性 ,  細胞毒性 ,  タンパク質 ,  機能分析
準シソーラス用語： アゴニスト ,  *Wnt蛋白質 ,  *Wntシグナル , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 骨疾患 ,  DKK1模倣体 ,  分子動力学 ,  骨粗しょう症 ,  Wnt変調器

分類 (3件)： 細胞生理一般  (EF02010S) ,  生物学的機能  (EB03040U) ,  代謝異常・栄養性疾患一般  (GD05010J)

タイトルに関連する用語 (5件)： ペプチド ,  Wnt経路 ,  活性化 ,  設計 ,  生物学的評価