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J-GLOBAL ID:201802263375318077   整理番号:18A0722919

ドキソルビシン送達と優れた乳化のための天然ロシンベース第三アミンに基づく多様化自己集合系の設計【JST・京大機械翻訳】

Design of diversified self-assembly systems based on a natural rosin-based tertiary amine for doxorubicin delivery and excellent emulsification
著者 (7件):
資料名:
巻: 165  ページ: 191-198  発行年: 2018年 
JST資料番号: W0541A  ISSN: 0927-7765  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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3つの親水性基と剛直な疎水性基を有する新規なロジンベースのエステル第三アミン(RETA)を,Diels-Alder付加,アシル化,およびエステル化反応によってロジンから合成した。RETAを赤外分光法(FT-IR)とプロトン核磁気共鳴分光法(13C NMR)によって特性化した。試験表面張力,ゼータ電位および透過型電子分光法からの結果は,RETAが独特のpH応答性を有することを示した。RETAは,それぞれpH=5.76,8.04および9.38において直径2μmを有する,直径130nmの球状ミセルおよび大きい球状ウオーム状凝集体に自己集合した。RETAの臨界ミセル濃度(CMC)は0.42mmol/Lであり,CMC(γ_cmc)での表面張力はpHが8.04のとき38.73mN/mであった。RETAは,pH応答性によりドキソルビシン塩酸塩(DOX)のデリバリーに応用できる可能性があった。RETAとロジンベースのリン酸(DDPD)の自己集合混合系を,乳化を改善するために設計した。混合系は明らかな相乗効果と予想外の乳化を有した。混合物のγ_cmcとCMCは41.74mN/mと0.20mmol/Lであり,混合ミセルのサイズはTEMと低温TEMによってRETA/DDPD(7:3)の最適モル比で300nmまで増加した。混合系が5:5のRETA/DDPDモル比でベシクルを形成することは注目に値した。乳化剤としてのRETAとDDPDによる乳濁液の安定性時間は,それぞれ63sと52sであった。しかし,安定性時間は,最適モル比において234sまで増加した。さらに,種々のpHおよび種々の混合物におけるミセルの形成機構を詳細に考察した。さらに,細胞毒性の結果は,RETAの毒性が卵黄とダイズの食品成分であるレシチンの毒性よりも有意に低いことを示した。細胞生存率はRETAの高濃度(4000μg/ml)で83%以上であった。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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