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J-GLOBAL ID：201802264148755738   整理番号：18A0390068

新しいスルホンアミド誘導体のキラル分離とマイクロスケール熱泳動及び表面プラズモン共鳴によるヒト炭酸アンヒドラーゼIIのエナンチオ選択的親和性の評価【Powered by NICT】

Chiral separation of new sulfonamide derivatives and evaluation of their enantioselective affinity for human carbonic anhydrase II by microscale thermophoresis and surface plasmon resonance

著者 (15件)： Rogez-Florent Tiphaine (Univ. Lille, EA 7365, GRITA - Groupe de Recherche sur les formes Injectables et les Technologies Associees, F-59000, Lille, France) ,  Foulon Catherine (Univ. Lille, EA 7365, GRITA - Groupe de Recherche sur les formes Injectables et les Technologies Associees, F-59000, Lille, France) ,  Foulon Catherine (Univ. Lille, Plate-forme d’interactions moleculaires, F-59000, Lille, France) ,  Drucbert Anne-Sophie (Univ. Lille, Plate-forme d’interactions moleculaires, F-59000, Lille, France) ,  Drucbert Anne-Sophie (CHU Lille, Banque de tissus, F-59000, Lille, France) ,  Schifano Nadege (Univ. Lille, EA 7365, GRITA - Groupe de Recherche sur les formes Injectables et les Technologies Associees, F-59000, Lille, France) ,  Six Perrine (Univ. Lille, Institut de Chimie Pharmaceutique Albert Lespagnol (ICPAL), F-59000, Lille, France) ,  Devassine Stephanie (Univ. Lille, Institut de Chimie Pharmaceutique Albert Lespagnol (ICPAL), F-59000, Lille, France) ,  Depreux Patrick (Univ. Lille, Institut de Chimie Pharmaceutique Albert Lespagnol (ICPAL), F-59000, Lille, France) ,  Danze Pierre-Marie (Univ. Lille, Plate-forme d’interactions moleculaires, F-59000, Lille, France) ,  Danze Pierre-Marie (CHU Lille, Banque de tissus, F-59000, Lille, France) ,  Goossens Laurence (Univ. Lille, EA 7365, GRITA - Groupe de Recherche sur les formes Injectables et les Technologies Associees, F-59000, Lille, France) ,  Goossens Laurence (Univ. Lille, Institut de Chimie Pharmaceutique Albert Lespagnol (ICPAL), F-59000, Lille, France) ,  Danel Cecile (Univ. Lille, EA 7365, GRITA - Groupe de Recherche sur les formes Injectables et les Technologies Associees, F-59000, Lille, France) ,  Goossens Jean-Francois (Univ. Lille, EA 7365, GRITA - Groupe de Recherche sur les formes Injectables et les Technologies Associees, F-59000, Lille, France)
資料名： Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis  (Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis)
巻： 137  ページ： 113-122  発行年： 2017年 
JST資料番号： H0876A  ISSN： 0731-7085  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究の目的は,治療標的,ヒト炭酸アンヒドラーゼII(hACII)に対する元のスルホンアミド誘導体のエナンチオ選択的親和性を評価するためのキラル分離と生物物理学的技術を組み合わせた方法を開発することであった。第一段階は,クロマトグラフ分離による光学異性体の調製であった。H PLC及び超臨界流体クロマトグラフィー(SFC)の性能は,吸着された多糖類キラル固定相(アミロースAD-HとセルロースOD-H)を用いて種々の実験条件の最適化によって分析スケールで研究した。SFCは時間単位当たりのより高いエナンチオ分離を得ることができたので,セミ分取スケール選択し満足できるエナンチオマ純度(>98%)とそれぞれのエナンチオマーを分離するために使用することに成功した。第二に,参照法として用いて,マイクロスケール熱泳動(MST)法と表面プラズモン共鳴(SPR)はhACIIに対するこれらのエナンチオマの潜在的エナンチオ選択的親和性を測定するために開発した。両方法の最適化は,アセタゾールアミド,hCAIIの親和性は以前に示されている参照化合物を用いて行った。すべての化合物で,両手法は完全に異なるにもかかわらずMSTとSPRを用いて得られたK_D値は良く一致した,同様の親和性スケールを形成し(MSTのための標識とSPRのための蛋白質の固定化)。hCAIIの元の化合物の平衡解離定数は範囲100~1000nmであり,ジアリルピラゾール2のためのMSTとSPR法を用いて観察されたエナンチオ選択性。最後に,MSTとSPR技術を比較することにより,MSTは結合定数を推定するために必要な時間に起因する一連のスルホンアミド誘導体の更なるスクリーニングに特に適応と思われるSPRとしてhCAIIとしてほとんど消費した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 最適化 ,  *親和性 ,  *ヒト ,  カイラル固定相 ,  タンパク質 ,  *熱泳動 ,  超臨界流体クロマトグラフィー ,  結合定数 ,  *スルホンアミド ,  エナンチオマ
準シソーラス用語： *キラリティ ,  エナンチオマ分離 ,  光学異性体 ,  *炭酸アンヒドラーゼII ,  *キラル分離 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： キラル超臨界流体クロマトグラフィー ,  Diarylpyrazoleスルホンアミド ,  ヒト炭酸アンヒドラーゼII ,  マイクロスケール熱泳動 ,  表面プラズモン共鳴

分類 (1件)： 薬物の分析  (GV01040Q)

タイトルに関連する用語 (9件)： スルホンアミド誘導体 ,  キラル分離 ,  マイクロスケール ,  熱泳動 ,  表面プラズモン共鳴 ,  ヒト ,  炭酸アンヒドラーゼII ,  親和性 ,  評価