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J-GLOBAL ID：201802264166688189   整理番号：18A0507289

クロファジミン誘発皮膚色素沈着の物理化学的基礎【Powered by NICT】

The Physicochemical Basis of Clofazimine-Induced Skin Pigmentation

著者 (10件)： Murashov Mikhail D. (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Michigan, Ann Arbor, Michigan, USA) ,  LaLone Vernon (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Michigan, Ann Arbor, Michigan, USA) ,  Rzeczycki Phillip M. (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Michigan, Ann Arbor, Michigan, USA) ,  Keswani Rahul K. (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Michigan, Ann Arbor, Michigan, USA) ,  Yoon Gi S. (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Michigan, Ann Arbor, Michigan, USA) ,  Sud Sudha (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Michigan, Ann Arbor, Michigan, USA) ,  Rajeswaran Walajapet (Department of Medicinal Chemistry, University of Michigan, Ann Arbor, Michigan, USA) ,  Larsen Scott (Department of Medicinal Chemistry, University of Michigan, Ann Arbor, Michigan, USA) ,  Stringer Kathleen A. (Department of Clinical Pharmacy, University of Michigan, Ann Arbor, Michigan, USA) ,  Rosania Gus R. (Department of Pharmaceutical Sciences, University of Michigan, Ann Arbor, Michigan, USA)
資料名： Journal of Investigative Dermatology  (Journal of Investigative Dermatology)
巻： 138  号： 3  ページ： 697-703  発行年： 2018年 
JST資料番号： H0776A  ISSN： 0022-202X  CODEN： JIDEAE  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： クロファジミンはハンセン病と多剤耐性結核を治療するための世界保健機関(WHO)により推奨された弱塩基性,食品医薬品局が承認した抗生物質である。長時間処理すると,クロファジミンは生物を通して広くbioaccumulatesと析出物,結晶状薬物介在物(CLDIs)を形成した。薬物の赤色のために,クロファジミン生体内蓄積は,皮膚色素沈着,その最も一般的な副作用をもたらすと広く信じられている。クロファジミン誘導皮膚色素沈着であるCLDI形成に起因するかどうかを調べるため,CLDI形成に必要であることが生理的pHと塩化物の存在下で沈殿しないことを密接に関連したクロファジミン類似体を合成した。マウスにおける検出可能なCLDIsの不在にもかかわらず,この類似体の投与はまだ有意な皮膚色素沈着をもたらした。クロファジミン処理マウスでは,クロファジミン凝集体を検出するために特別に設計された顕微鏡イメージングシステムにより解析したときの皮膚凍結切片をCLDIsの証拠を明らかにしなかった。むしろ,皮膚の反射スペクトルは,薬物の可溶性,遊離塩基型に対応する信号を明らかにした。皮膚におけるクロファジミンの低濃度と一致して,これらの結果はクロファジミン誘導皮膚色素沈着はクロファジミン析出とCLDI形成によるものではなく,むしろ循環の分配,皮下脂肪への薬物の遊離塩基型によるものではないことを示唆した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 反射スペクトル ,  塩化物 ,  生体内蓄積 ,  類似物質 ,  米国食品医薬品局 ,  可溶性 ,  介在物 ,  凝集体 ,  結晶 ,  析出物 ,  顕微鏡 ,  物理化学 ,  世界保健機関 ,  *抗生物質 ,  溶解性 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族アミン ,  イミン ,  芳香族塩素化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  第二アミン

分類 (1件)： 生物学的機能  (EB03040U)

物質索引 (1件)： クロファジミン

タイトルに関連する用語 (4件)： クロファジミン ,  誘発 ,  皮膚色素沈着 ,  基礎