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J-GLOBAL ID：201802264510998441   整理番号：18A0085548

抗マイコバクテリア活性のための新しい置換イサチンプロピレン-1H-1,2,3-triazole-4-メチレンモキシフロキサシンハイブリッドの合成とin vitro評価【Powered by NICT】

Synthesis and in vitro evaluation of novel substituted isatin-propylene-1H-1,2,3-triazole-4-methylene-moxifloxacin hybrids for their anti-mycobacterial activities

著者 (5件)： Yan Xinjia (College of Pharmacy, Harbin University of Commerce, Harbin, Heilongjiang Province 150076, PR China) ,  Lv Zaosheng (Key Laboratory of Hubei Province for Coal Conversion and New Carbon Materials, Wuhan University of Science and Technology, Hubei, PR China) ,  Wen Jing (College of Pharmacy, Harbin University of Commerce, Harbin, Heilongjiang Province 150076, PR China) ,  Zhao Shijia (DXC PharmaTech (Hubei) Co. Ltd., Hubei, PR China) ,  Xu Zhi (Key Laboratory of Hubei Province for Coal Conversion and New Carbon Materials, Wuhan University of Science and Technology, Hubei, PR China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 143  ページ： 899-904  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 十二新規置換イサチンプロピレン-1H-1,2,3-triazole-4-メチレンモキシフロキサシンハイブリッド5a Lは薬物感受性および多剤耐性Mycobacterium tuberculosisだけでなくVERO細胞株における細胞毒性に対する設計,合成し,スクリーニングしたそれらのin vitro抗マイコバクテリア活性した。全ての交配種は0.05から2.0μg/mLの範囲で最小発育阻止濃度で二Mycobacterium tuberculosis株に対して優れた活性を示した。最も活性なハイブリッド5IしたMycobacterium tuberculosis H_37Rvに対するin vitroの基準物質(モキシフロキサシンとリファンピシン)よりも強力な2 8時間,多剤耐性Mycobacterium tuberculosis(結核菌)に対するin vitroでの基準物質(モキシフロキサシン,リファンピシンおよびイソニアジド)よりも強力な2->2048倍であった。しかし,すべての雑種(50%細胞毒性concentration/CC_502 32μg/mL)であったVERO細胞株に対する親モキシフロキサシン(CC_50:128μg/mL)よりも細胞毒性を示した。,更なる最適化はそれらの細胞毒性活性増強だけでなく,還元に焦点を当てた。1H 1,2,3 トリアゾール テテレドイサチンフルオロキノロンハイブリッドの構造活性相関を調べた結果,この種のハイブリッドの抗結核特性の更なる開発を促進することができた。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *in vitro実験 ,  薬剤感受性 ,  結核菌 ,  最適化 ,  Mycobacterium ,  標準物質 ,  結核 ,  多剤耐性 ,  構造活性相関 ,  細胞毒性 ,  最小発育阻止濃度 ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： 細胞株 ,  *抗ミコバクテリア活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： モキシフロキサシン ,  イサチン ,  トリアゾール ,  抗ミコバクテリア活性 ,  構造活性相関

分類 (1件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

物質索引 (2件)： イソニアジド ,  モキシフロキサシン

タイトルに関連する用語 (3件)： 抗マイコバクテリア活性 ,  置換 ,  評価