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J-GLOBAL ID：201802264680462314   整理番号：18A0475384

EGFRの細胞外ドメインを標的とするペプチド配位子:線形及び環状ペプチドの比較【Powered by NICT】

Peptide ligands for targeting the extracellular domain of EGFR: Comparison between linear and cyclic peptides

著者 (5件)： Williams Tyrslai M. (Department of Chemistry, Louisiana State University, Baton Rouge, LA, USA) ,  Sable Rushikesh (Basic Pharmaceutical Sciences, School of Pharmacy, University of Louisiana at Monroe, Monroe, LA, USA) ,  Singh Sitanshu (Basic Pharmaceutical Sciences, School of Pharmacy, University of Louisiana at Monroe, Monroe, LA, USA) ,  Vicente Maria Graca H. (Department of Chemistry, Louisiana State University, Baton Rouge, LA, USA) ,  Jois Seetharama D. (Basic Pharmaceutical Sciences, School of Pharmacy, University of Louisiana at Monroe, Monroe, LA, USA)
資料名： Chemical Biology & Drug Design  (Chemical Biology & Drug Design)
巻： 91  号： 2  ページ： 605-619  発行年： 2018年 
JST資料番号： A1436A  ISSN： 1747-0277  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 結腸直腸癌(CRC)は癌の中で三番目に多い固体内部悪性腫瘍である。癌の早期検出は,結腸直腸癌患者の生存率を増加させるのに重要である。EGFR蛋白質の過剰発現は,CRCと関係している。EGFRの細胞外ドメイン,線形ペプチドに関する著者らの以前の研究に基づいて高度に特異的な一連のペプチドを設計した。EGFRに結合することが知られている以前に報告された線形ペプチドLARLLTはその安定性とEGFRに対するその特異性を増加させるという目標で修飾した。D アミノ酸置換,環化,および鎖反転を含むペプチド修飾を調べた。添加では,蛍光染料を用いたペプチドの標識を容易にするために,付加的なリジン残基は,線形(KLARLLT)及び環状ペプチドシクロ(KLARLLT)(シクロL1)に導入した。リジン残基は,その後の「クリック」共役を可能にする線形および逆環状ペプチド配列の両方シクロ(K(N3)larllt)(シクロ。L1.1)におけるアジド基に変換した。環状ペプチドはSPRによるEGFRへの結合増加を示した。NMRと分子モデリング研究は,ペプチドが溶液中のβ-ターン構造を獲得することを示唆した。ヒト血清中のin vitro安定性研究は,環状ペプチドは線形ペプチドよりも安定であることを示した。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 蛍光染料 ,  *線形性 ,  生存率 ,  *EGF受容体 ,  *ペプチド ,  アジド ,  共役 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  *シクロペプチド ,  タンパク質
準シソーラス用語： 分子モデリング ,  アミノ酸置換 ,  特異性 ,  過剰発現 ,  結腸直腸癌 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 結腸直腸癌 ,  環状ペプチド ,  EGFR細胞外ドメイン ,  直鎖ペプチド ,  表面プラズモン共鳴

分類 (1件)： 消化器の腫よう  (GH04000D)

タイトルに関連する用語 (7件)： EGFR ,  細胞外ドメイン ,  標的 ,  ペプチド ,  配位子 ,  線形 ,  環状ペプチド