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J-GLOBAL ID:201802264693203294   整理番号:18A0339464

神経膠芽腫におけるmTORC1駆動回帰へのキナーゼ阻害剤【Powered by NICT】

A Kinase Inhibitor Targeted to mTORC1 Drives Regression in Glioblastoma
著者 (28件):
資料名:
巻: 31  号:ページ: 424-435  発行年: 2017年 
JST資料番号: W1844A  ISSN: 1535-6108  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ラパマイシン(mTOR)の機構的標的へのホスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI3K)及びAKTのシグナル伝達は高悪性度グリア脳腫瘍で顕著に調節不全が,PI3KまたはAKTの阻害は,神経膠腫における下流mTOR活性に最小限の影響を与える。,ラパマイシンのようなアロステリックmTOR阻害剤は完全にはmTORキナーゼ阻害剤(TORKi)と比較してmTORC1を阻害する。ここでは,ラパマイシンに関連したTORKi,RapaLink1前世代mTOR阻害剤と比較した。ラパマイシンとRapalink1と比較して,TORKiが貧弱な耐久性を示した。RapaLink1はFKBP12,豊富なmTOR相互作用蛋白質と関連し,RapaLink1の蓄積を可能にした。RapaLink1はラパマイシンまたはTORKiよりも良好な有効性を示し,mTORの由来,活性化変異体を遮断する。著者らの研究は,神経膠腫における中枢標的としてのmTORを再構築とmTORC1の不完全/非耐久阻害に既存薬の破壊を追跡した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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, 【Automatic Indexing@JST】
分類 (2件):
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酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  ,  酵素一般 
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