キャピラリー電気泳動による,新しい競合的および非競合的阻害剤,1,7-ジメチル-8,9-ジフェニル-4-アザトリシクロ[5.2.1.0~2,6]dec-8-エン-3,5,10-トリオンのaminoalkanol誘導体による組織非特異的アルカリ性ホスファターゼの特性化と阻害研究【Powered by NICT】

Grodner Blazej; Napiorkowska Mariola

文献

J-GLOBAL ID：201802264704028541 整理番号：18A0401030

キャピラリー電気泳動による,新しい競合的および非競合的阻害剤,1,7-ジメチル-8,9-ジフェニル-4-アザトリシクロ[5.2.1.0~2,6]dec-8-エン-3,5,10-トリオンのaminoalkanol誘導体による組織非特異的アルカリ性ホスファターゼの特性化と阻害研究【Powered by NICT】

Characterization and inhibition studies of tissue nonspecific alkaline phosphatase by aminoalkanol derivatives of 1,7-dimethyl-8,9-diphenyl-4-azatricyclo[5.2.1.0^2,6]dec-8-ene-3,5,10-trione, new competitive and non-competitive inhibitors, by capillary electrophoresis

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資料名：
巻： 143 ページ： 285-290 発行年： 2017年
JST資料番号： H0876A ISSN： 0731-7085 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

は阻害的影響を評価するために毛管ゾーン電気泳動を用いた組織非特異的アルカリ性ホスファターゼの酵素的速度論的上の二つの新しいaminoalkanol誘導体の阻害効果を述べた。この方法は基質の量と反応混合物中の化合物(I)または(II)存在下での生成物の測定による酵素動力学の研究を可能にした。分離プロセスは,eCAP融合シリカキャピラリーを用いて行った。検出器は200nmに設定した。解析のための最適パラメーターであった:25mm ナトリウム二水素ホスファートpH=2.5,温度25°C,電圧 15kVまで調整した。Lineweaver-Burkプロットにより,Kmの比較により構築し,決定,インヒビターを含まない溶液内でKmと阻害剤(I)または(II)の存在下におけるアルカリ性ホスファターゼであった。新しい誘導体(I)と(II)の組織非特異的アルカリ性ホスファターゼ阻害活性に及ぼすジメチルアミン基によるプロピルアミン基置換の影響を調べた。試験した化合物(I)及び(II)は組織非特異的アルカリ性ホスファターゼ阻害剤であることが分かった。詳細な速度論的研究は,化合物(I)と化合物(II)の阻害の非競合的モードのための組織非特異的アルカリ性ホスファターゼに対する阻害の競合モードを示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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薬物の分析

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