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J-GLOBAL ID：201802265481787993   整理番号：18A0815396

癌と脂肪分解におけるβ_3-アドレナリン受容体アンタゴニストとしてのアリールオキシプロパノールアミンの設計と合成【JST・京大機械翻訳】

Design and synthesis of aryloxypropanolamine as β₃-adrenergic receptor antagonist in cancer and lipolysis

著者 (8件)： Jin Jiyu (School of Chemistry and Molecular Engineering, East China Normal University, 3663, North Zhongshan Road, Shanghai, China) ,  Miao Chunxiao (Shanghai Engineering Research Center of Molecular Therapeutics and New Drug Development, School of Chemistry and Molecular Engineering, East ChinaNormal University, Shanghai, China) ,  Wang Zhilong (CAS Key Laboratory of Receptor Research, The National Center for Drug Screening, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai, China) ,  Zhang Wanli (Shanghai Engineering Research Center of Molecular Therapeutics and New Drug Development, School of Chemistry and Molecular Engineering, East ChinaNormal University, Shanghai, China) ,  Zhang Xiongwen (Shanghai Engineering Research Center of Molecular Therapeutics and New Drug Development, School of Chemistry and Molecular Engineering, East ChinaNormal University, Shanghai, China) ,  Xie Xin (CAS Key Laboratory of Receptor Research, The National Center for Drug Screening, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai, China) ,  Xie Xin (State Key Laboratory of Drug Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai, China) ,  Lu Wei (School of Chemistry and Molecular Engineering, East China Normal University, 3663, North Zhongshan Road, Shanghai, China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 150  ページ： 757-770  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： β-アドレナリン受容体(β-AR)は様々な組織に広く分布し,癌を含む重要な生理学的機能と病態のパネルを調節する。上記のすべてで,β_3-アドレナリン受容体(β_3-AR)は脂肪組織における脂肪分解と熱発生の調節において重要な役割を果たす。本研究では,選択的ヒトβ_3-AR拮抗剤として一連の新規L-748,337誘導体を設計し,合成した。全ての試験したL-748,337類似体の中で,化合物23dはL-748,337(EC50=11.91nM)よりも23倍強力なβ_3-AR拮抗活性(EC_50=0.5117nM)を示すことが分かった。in vivoにおいて,化合物23dは体重減少を軽減し,C26腫瘍cachexia動物モデルにおける腫瘍成長を阻害することができた。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 拮抗作用 ,  βアドレナリン受容体 ,  体重減少 ,  腫瘍 ,  脂肪組織 ,  類似物質 ,  *脂肪分解 ,  生理学 ,  ヒト ,  *アドレナリン受容体
準シソーラス用語： 腫瘍成長 ,  動物モデル ,  *アンタゴニスト ,  病態 ,  *受容体拮抗薬 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： β-アドレナリン受容体 ,  アンタゴニスト ,  癌 ,  脂肪分解と悪液質

分類 (5件)： 脂質の代謝と栄養  (EJ02034Q) ,  交感神経興奮薬の基礎研究  (GW05022H) ,  代謝異常・栄養性疾患の治療  (GD05030F) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  消化器作用薬の基礎研究  (GW09010Q)

タイトルに関連する用語 (5件)： 癌 ,  脂肪分解 ,  アドレナリン ,  受容体アンタゴニスト ,  設計