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J-GLOBAL ID：201802265609630239   整理番号：18A0329560

アフリカトリパノソーマに対するジスタマイシン類似体の作用のin vitro活性とモード【Powered by NICT】

In vitro activity and mode of action of distamycin analogues against African trypanosomes

著者 (9件)： Franco Jaime (Laboratorio de Quimica Farmaceutica, Departamento de Quimica Organica, Facultad de Quimica, Universidad de la Republica, Montevideo, Uruguay) ,  Franco Jaime (Group Redox Biology of Trypanosomes, Institut Pasteur de Montevideo, Montevideo, Uruguay) ,  Medeiros Andrea (Group Redox Biology of Trypanosomes, Institut Pasteur de Montevideo, Montevideo, Uruguay) ,  Medeiros Andrea (Departamento de Bioquimica, Facultad de Medicina, Universidad de la Republica, Montevideo, Uruguay) ,  Benitez Diego (Group Redox Biology of Trypanosomes, Institut Pasteur de Montevideo, Montevideo, Uruguay) ,  Perelmuter Karen (Cell Biology Unit, Institut Pasteur de Montevideo, Montevideo, Uruguay) ,  Serra Gloria (Laboratorio de Quimica Farmaceutica, Departamento de Quimica Organica, Facultad de Quimica, Universidad de la Republica, Montevideo, Uruguay) ,  Comini Marcelo A. (Group Redox Biology of Trypanosomes, Institut Pasteur de Montevideo, Montevideo, Uruguay) ,  Scarone Laura (Laboratorio de Quimica Farmaceutica, Departamento de Quimica Organica, Facultad de Quimica, Universidad de la Republica, Montevideo, Uruguay)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 126  ページ： 776-788  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 極性端を持つ三複素環環を含む天然ポリアミド,ジスタマイシンは合成類似体,抗トリパノソーマおよび抗腫瘍活性を有することが証明されたを調製するためのいくつかのグループを鼓舞している。は末端とその抗Trypanosoma brucei活性の評価で異なる置換基を持つBi及びトリチアゾールアミドの合成について述べた。最も活性の高い化合物10bは対照薬ニフルチモックス(EC_5015μMと選択性指数10)よりも良好な生物活性(EC_50310nMと選択性指数16)を示した。作用機序に関する研究10Bの殺寄生虫活性はリソソームホメオスタシスの破壊,酸化還元活性鉄の放出,酸化種の増加及び細胞膜完全性の崩壊に続くに起因することを示した。この点で,著者らの研究は,非荷電親油性ジスタマイシンは細胞膜を不安定化することを示唆した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 寄生虫 ,  完全性 ,  細胞膜 ,  ビスマス ,  リソソーム ,  酸化還元反応 ,  極性 ,  *トリパノソーマ属 ,  鉄 ,  *類似物質 ,  抗腫瘍作用 ,  電荷 ,  生物活性
準シソーラス用語： 不安定化 ,  脂溶性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： チアゾール ,  Trypanosoma brucei ,  リソソーム ,  鉄 ,  膜損傷

分類 (1件)： 抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G)

タイトルに関連する用語 (5件)： アフリカ ,  トリパノソーマ ,  ジスタマイシン ,  類似体 ,  活性