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J-GLOBAL ID：201802265962193053   整理番号：18A1381849

HIV-1のプロテアーゼ阻害剤としての新規複素環スルホンアミド類の合成【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of Novel Heterocyclic Sulfonamides as Protease Inhibitors of HIV-1

著者 (4件)： Ding Yili (Life Science Department, Foshan University, Foshan, Guangdong 528000, China) ,  Smith Kenneth L. (Valeant Pharmaceuticals International, Drug Discovery, 3300 Hyland Avenue Costa Mesa, CA 92626, United States) ,  Vara Prasad Chamakura V.N.S. (Das Pharma, Turangi P.O., Kakinada, A.P., PIN Code 533016, India) ,  Wang Bingyun (Life Science Department, Foshan University, Foshan, Guangdong 528000, China)
資料名： Letters in Organic Chemistry  (Letters in Organic Chemistry)
巻： 15  号： 2  ページ： 87-91  発行年： 2018年 
JST資料番号： W2062A  ISSN： 1570-1786  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 不明 (ARE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 背景:HIV-1プロテアーゼは,HIVウイルス複製におけるその不可欠な役割により,薬物療法の主要な標的である。ロピナビルやチプランビルのようないくつかのプロテアーゼ阻害剤は,HIVウイルスに対して強力な阻害活性を有することが示された。HIVの高い突然変異率のため,耐性はこのウイルスの治療における主要な問題であり,新しいプロテアーゼ阻害剤の設計と合成は新薬発見研究における継続的な関心領域である。【方法】ペプチドベースおよび非ペプチドベースのプロテアーゼ阻害剤ロピナビルおよびチプランビルの構造の重要なフラグメントを利用して,いくつかの新しい化合物を設計することを探求した。【結果】6つの新しいプロテアーゼ阻害剤を設計し,ロピナビルとチプランビルにおける重要な構造フラグメントに基づいて合成した。設計した新化合物はチオフェン,イソオキサゾール,イミダゾール基のような複素環基を含み,最良化合物はプロテアーゼ阻害活性の0.6nmを示した。【結論】著者らは,強力なプロテアーゼ阻害剤ロピナビルおよびチプランビルの構造フラグメントを組換えることによって,重要なフラグメントベースのアプローチを利用して,いくつかの新規複素環スルホンアミドを調製した。これらの新しく設計された化合物のいくつかは優れたHIV-1プロテアーゼ阻害活性を示し,この方法がHIVを標的とする新薬リード化合物の発見に有用であることを示した。Copyright 2018 Bentham Science Publishers All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *HIV1 ,  ウイルス複製 ,  *HIV【ウイルス】 ,  薬物療法 ,  *プロテイナーゼ阻害剤 ,  新薬 ,  *ペプチド結合ヒドロラーゼ ,  ペプチド ,  窒素複素環化合物 ,  酸素複素環化合物 ,  硫黄複素環化合物
準シソーラス用語： リード化合物 ,  阻害活性 ,  HIV-1プロテアーゼ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： プロテアーゼ阻害剤 ,  HIV ,  ロピナビル ,  チプラナビル ,  合成 ,  薬物療法

分類 (1件)： 抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O)

物質索引 (4件)： イミダゾール ,  イソオキサゾール ,  チオフェン ,  ロピナビル

タイトルに関連する用語 (4件)： HIV-1 ,  プロテアーゼ阻害剤 ,  複素環 ,  スルホンアミド類