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J-GLOBAL ID：201802266384078567   整理番号：18A0329525

20Sプロテアソームと細胞増殖を標的とする多剤耐性リバーサとしての末端官能化チオ尿素含有ジペプチド【Powered by NICT】

Terminal functionalized thiourea-containing dipeptides as multidrug-resistance reversers that target 20S proteasome and cell proliferation

著者 (6件)： Qin Jian-Mei (State Key Laboratory for the Chemistry and Molecular Engineering of Medicinal Resources (Ministry of Education of China), School of Chemistry and Pharmaceutical Sciences of Guangxi Normal University, Guilin 541004, PR China) ,  Huang Ri-Zhen (Pharmaceutical Research Center and School of Chemistry and Chemical Engineering, Southeast University, Nanjing 211189, PR China) ,  Yao Gui-Yang (Pharmaceutical Research Center and School of Chemistry and Chemical Engineering, Southeast University, Nanjing 211189, PR China) ,  Liao Zhi-Xin (Pharmaceutical Research Center and School of Chemistry and Chemical Engineering, Southeast University, Nanjing 211189, PR China) ,  Pan Ying-Ming (State Key Laboratory for the Chemistry and Molecular Engineering of Medicinal Resources (Ministry of Education of China), School of Chemistry and Pharmaceutical Sciences of Guangxi Normal University, Guilin 541004, PR China) ,  Wang Heng-Shan (State Key Laboratory for the Chemistry and Molecular Engineering of Medicinal Resources (Ministry of Education of China), School of Chemistry and Pharmaceutical Sciences of Guangxi Normal University, Guilin 541004, PR China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 126  ページ： 259-269  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： チオ尿素部分を含む末端官能化ジペプチド誘導体をベースにした20Sプロテアソームの阻害剤のシリーズは,20Sプロテアソームの阻害と多剤耐性リバーサの影響を合成し,評価した。これらの化合物はマイクロモル以下の濃度でIC_50値とヒト20Sプロテアソームのβ5サブユニットへの顕著な選択性を示した。最も活性な化合物6iのドッキング研究は,6Iの間の重要な相互作用とチオ尿素部分とニトロ基は活性を改善するための重要な20Sプロテアソームの活性部位を明らかにした。特に,化合物6iはNCI-H460細胞株に対して最も強力な化合物であると考えられ,20Sプロテアソームの活性の阻害により,少なくとも部分的には,薬剤感受性と薬剤耐性癌細胞株における同様の効率を示し,アポトーシスを誘導する。添加では,6I誘導アポトーシスは,P-gpの阻害剤を用いた前処理したNCI-H460/DOX細胞で有意に促進した。機構的に,化合物6iはアポトーシスシグナル伝達経路を誘発する可能性がある。チオ尿素部分を含むジペプチド誘導体は多剤耐性能とプロテアソームの潜在的阻害剤であると結論した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 相互作用 ,  サブユニット ,  *多剤耐性 ,  *ジペプチド ,  *プロテアソーム ,  活性部位 ,  *官能化 ,  *細胞増殖 ,  ドッキング ,  ヒト ,  アポトーシス ,  ウレア化合物 ,  有機硫黄化合物
準シソーラス用語： 細胞株 ,  阻害剤 ,  *20Sプロテアソーム , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 擬ペプチド ,  チオ尿素類 ,  プロテアソーム ,  抗腫瘍 ,  多剤耐性

分類 (4件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物学一般  (GV01010J) ,  その他の中枢神経系作用薬の基礎研究  (GW03120U)

物質索引 (1件)： チオ尿素

タイトルに関連する用語 (7件)： 20Sプロテアソーム ,  細胞増殖 ,  標的 ,  多剤耐性 ,  官能化 ,  チオ尿素 ,  ジペプチド