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J-GLOBAL ID：201802266688650416   整理番号：18A1316551

ピリジン類IRAK4阻害剤の設計,合成および生物活性評価【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis and biological evaluation of pyridine-based IRAK4 inhibitors

著者 (6件)： Zhu Bao (中国薬科大学新薬研究中心,南京,210009) ,  Jin Shuanglong (中国薬科大学新薬研究中心,南京,210009) ,  Guo Yi (中国薬科大学新薬研究中心,南京,210009) ,  Li Yuezhen (中国薬科大学有机化学教研室,南京,210009) ,  Zhang Yihua (中国薬科大学新薬研究中心,南京210009;中国薬科大学江蘇省代謝性疾病薬物重点実験室,南京210009) ,  Lai Yisheng (中国薬科大学新薬研究中心,南京210009;中国薬科大学江蘇省代謝性疾病薬物重点実験室,南京210009)
資料名： Zhongguo Yaoke Daxue Xuebao  (Zhongguo Yaoke Daxue Xuebao)
巻： 48  号： 6  ページ： 670-674  発行年： 2017年 
JST資料番号： C2289A  ISSN： 1000-5048  CODEN： ZHYXE9  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 現在のIRAK4阻害剤MK-32とAU-5に基づき、開環戦略と結合原理を利用し、分子ドッキング技術を結合した。IRAK4キナーゼに対する標的化合物の阻害活性を放射性同位元素標識法により評価した結果,IRAK4に対して良好な阻害活性を示した。5つの化合物のIC50は1μmol/L未満であり,更なる研究に値する。Data from Wanfang. Translated by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 放射性同位体 ,  標識法 ,  *生物活性 ,  開環反応
準シソーラス用語： 阻害活性 ,  キナーゼ ,  分子ドッキング ,  *阻害剤 ,  *ピリジン類 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： IRAK4 inhibitor ,  design ,  synthesis ,  biological evaluation

分類 (4件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (6件)： ピリジン類 ,  IRAK4 ,  阻害剤 ,  設計 ,  生物活性 ,  評価