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J-GLOBAL ID：201802266901460645   整理番号：18A0131473

分解生成物と反応中間体としてのホルムアルデヒドを含む新たに報告された分解生成物および分解経路の発見と同定によるアシクロビル化学反応速度論【Powered by NICT】

Acyclovir chemical kinetics with the discovery and identification of newly reported degradants and degradation pathways involving formaldehyde as a degradant and reactant intermediate

著者 (4件)： Bejgum Bhanu C. (Campbell University, College of Pharmacy & Health Sciences, Department of Pharmaceutical Sciences, PO Box 1090, Buies Creek, NC 27506, USA) ,  Johnson Paul R. (Campbell University, College of Pharmacy & Health Sciences, Department of Pharmaceutical Sciences, PO Box 1090, Buies Creek, NC 27506, USA) ,  Johnson Paul R. (Campbell University, College of Pharmacy & Health Sciences, Pharmaceutical Education & Research Center, 130 Burt Street, Buies Creek, NC 27506, USA) ,  Stagner William C. (Campbell University, College of Pharmacy & Health Sciences, Department of Pharmaceutical Sciences, PO Box 1090, Buies Creek, NC 27506, USA)
資料名： International Journal of Pharmaceutics  (International Journal of Pharmaceutics)
巻： 535  号： 1-2  ページ： 172-179  発行年： 2018年 
JST資料番号： A0285B  ISSN： 0378-5173  CODEN： IJPHD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究の目的は,アシクロビル(ACV)酸性分解速度は胃保持デバイス製品設計に関連することを決定することであった。安定性指示法は質量分析により同定されたACVとグアニンホルムアルデヒド付加物としてされた二つの未知分解生成物を明らかにした。これら付加物の形成に加えて,提案した分解方法では,付加的なACV分解生成物としてメチルアセタールエチレングリコール,ホルムアルデヒド,エチレングリコール,及びグアニンの形成を同定した。pH-速度プロファイルは,プロトン化および非プロトン化ACVの酸触媒加水分解を仮定した速度則を用いて説明した。予測および観測された速度定数は良く一致した。データ駆動型賦形剤の選択勧告は,化学速度論的研究の結果,分解スキーム,およびpH-速度プロファイルに基づいていた。分解反応の平均活性化エネルギーは31.3±1.6kcal/molであると決定した。37°CおよびpH=1.2で予測されたACV t_90%が7.2日であると計算された。第一近似として,これは7日間薬物を送達するために設計されたACV胃保持デバイスは胃において許容できる薬剤製品安定性を持つべきであることを示唆した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *分解物 ,  加水分解 ,  *反応速度論 ,  質量分析 ,  活性化エネルギー ,  賦形剤 ,  プロトン化 ,  付加物 ,  近似法 ,  *反応中間体 ,  窒素複素環化合物 ,  ヒドロキシ化合物 ,  脂肪族アルコール ,  ジオール ,  アルコール ,  エーテル ,  脂肪族アルデヒド
準シソーラス用語： 速度プロファイル , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 化学的安定性 ,  安定性指示法 ,  分解経路 ,  質量分光法

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (4件)： グアニン ,  エチレングリコール ,  アシクロビル ,  ホルムアルデヒド

タイトルに関連する用語 (9件)： 分解生成物 ,  反応中間体 ,  ホルムアルデヒド ,  報告 ,  分解経路 ,  発見 ,  同定 ,  アシクロビル ,  化学反応速度論