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J-GLOBAL ID:201802267725109055   整理番号:18A1023378

標的蛋白質マイクロアレイに結合する小分子薬物の表面プラズモン共鳴イメージング検証【JST・京大機械翻訳】

Surface plasmon resonance imaging validation of small molecule drugs binding on target protein microarrays
著者 (6件):
資料名:
巻: 450  ページ: 328-335  発行年: 2018年 
JST資料番号: B0707B  ISSN: 0169-4332  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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小分子薬物(または候補)と標的蛋白質の間の相互作用の系統的で迅速なプロファイリングは,薬物の有望性と創薬の研究において極めて重要である。しかし,蛋白質マイクロアレイに結合する小分子の検出のための無標識で高スループットな方法はまだ欠けている。本研究では,小分子薬物の検出を実現するために,3D-デキストランヒドロゲルチップ表面上の蛋白質マイクロアレイと組み合わせた表面プラズモン共鳴イメージング(SPRi)技術を紹介した。この方法の開発と最適化により,良好な品質と均一性(CV=10.3%,n=48)で,小分子薬物対それらの標的蛋白質の理想的結合シグナルを得た。次に,FK506仲介三量体複合体(FKBP12-FK506-カルシニューリン)の形成,FKBP12変異体マイクロアレイ(1対nモード)によるFK506-FKBP12認識の迅速検証,及び蛋白質マイクロアレイ(m対nモード)における薬物結合特異性の3×4直交研究を含む3つの応用を示した。幸いにも,これらの試験は,SPRiに対する薬物-蛋白質相互作用の無標識および速度論的研究を,薬物(または候補)のスクリーニング/予測副作用,薬物再配置または浄化,天然物の標的同定,および個人化医学などの有望な解決策となり得る。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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JSTが定めた文献の分類名称とコードです
物理薬剤学  ,  高分子固体のその他の性質 

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