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J-GLOBAL ID：201802268087613208   整理番号：18A0329566

細胞毒性薬,EGFRおよびerbB2受容体阻害剤としての置換ベンゾイミダゾール結合したオキサジアゾールの設計,合成,ドッキングおよびQSAR研究【Powered by NICT】

Design, synthesis, docking and QSAR study of substituted benzimidazole linked oxadiazole as cytotoxic agents, EGFR and erbB2 receptor inhibitors

著者 (7件)： Akhtar Md Jawaid (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Hamdard University, Hamdard Nagar, New Delhi-110062, India) ,  Siddiqui Anees Ahmad (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Hamdard University, Hamdard Nagar, New Delhi-110062, India) ,  Khan Ahsan Ahmed (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Hamdard University, Hamdard Nagar, New Delhi-110062, India) ,  Ali Zulphikar (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Hamdard University, Hamdard Nagar, New Delhi-110062, India) ,  Dewangan Rikeshwer Prasad (Lab No 405, Institute of Genomics and Integrative Biology, New Delhi, India) ,  Pasha Santosh (Lab No 405, Institute of Genomics and Integrative Biology, New Delhi, India) ,  Yar M. Shahar (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Hamdard University, Hamdard Nagar, New Delhi-110062, India)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 126  ページ： 853-869  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 抗癌およびアポトーシス活性を有する潜在的なEGFRおよびerbB2受容体阻害剤として設計されたベンゾイミダゾール結合オキサジアゾール誘導体の合成を検討した。化合物7aは0.081と0.098μMの濃度でEGFRおよびerbB2受容体を特異的に阻害する。五種のヒト癌細胞株に対して試験した時,化合物のいくつかは強い,広域スペクトルの抗増殖活性を示した。化合物7aおよび7NがMCF-7癌細胞に対する5-フルオロウラシルよりも細胞毒性であったIC_50値は5.0と2.55μMであったが,7aのみがアポトーシスの増加を伴うG_2/M期での細胞周期停止をもたらした。対照と比較した場合,化合物7aおよび7Nは心筋症研究における筋原線維の正常構造を示した化合物7aのみがほぼ同じ生化学的パラメータ(SGOTおよびSGPT)を示した。分子ドッキングと3D-QSAR研究を用いて,キナーゼドメインのATP結合部位に対する酵素の活性部位内の7Aと7Nの相互作用を確立することであった。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 結合部位 ,  *細胞毒性 ,  腫瘍細胞 ,  アポトーシス ,  *細胞毒 ,  *EGF受容体 ,  MCF7細胞 ,  活性部位 ,  ヒト ,  *定量的構造活性相関 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 分子ドッキング ,  細胞周期停止 ,  抗増殖活性 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： ベンゾイミダゾール結合オキサジアゾール ,  抗癌 ,  アポトーシス ,  3D-QSAR研究

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： ベンゾイミダゾール

タイトルに関連する用語 (12件)： 細胞毒性薬 ,  EGFR ,  ErbB2 ,  受容体 ,  阻害剤 ,  置換 ,  ベンゾイミダゾール ,  オキサジアゾール ,  設計 ,  ドッキング ,  QSAR ,  研究