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文献
J-GLOBAL ID:201802268664495913   整理番号:18A1289570

機能的G蛋白質共役受容体(GPCR)合成: asチングリセロソームと組み合わせたコムギ胚無細胞蛋白質合成系により合成されたヒトヒスタミンH1受容体(HRH1)の薬理学的分析【JST・京大機械翻訳】

Functional G-Protein-Coupled Receptor (GPCR) Synthesis: The Pharmacological Analysis of Human Histamine H1 Receptor (HRH1) Synthesized by a Wheat Germ Cell-Free Protein Synthesis System Combined with Asolectin Glycerosomes
著者 (8件):
資料名:
巻:ページ: 38  発行年: 2018年 
JST資料番号: U7091A  ISSN: 1663-9812  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: スイス (CHE)  言語: 英語 (EN)
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G蛋白質共役受容体(GPCR)は細胞表面に分布する膜蛋白質であり,それらは潜在的薬物標的である可能性がある。しかし,in vitroでGPCRsを合成することは困難である。最近,いくつかの無細胞蛋白質合成系がリポソームとグリセロールを含む化学シャペロンと結合した大量の膜蛋白質を生産することが示されている。高濃度のグリセロールを含むリポソームは,新しいドラッグデリバリーシステムで使用されるグリセロソームとして知られている。グリセロソームはリポソームよりも大きな形態安定性を有する。蛋白質は膜蛋白質を含むグリセロソームとして定義されている。ヒトヒスタミンH_1受容体(HRH1)は,最も研究されているGPCRの1つである。本研究では,野生型HRH1(WT-HRH1)プロテオグリカンとD107A-HRH1を合成した。変異体HRH1は,H_1アンタゴニストに対して低い親和性を有することが報告されている。本研究において,1つの合成反応における合成WT-HRH1の量は434±66.6μg(7.75±1.19×10~3pmol)であった。WT-HRH1プロテオグリカンに対する[3H]ピリラミンの特異的結合は,放射性リガンドの濃度が増加すると飽和した。合成WT-HRH1の解離定数(Kd)および最大密度(Bmax)は,それぞれ9.76±1.25nMおよび21.4±0.936pmol/mg蛋白質であった。しかし,D107A-HRH1への特異的結合はWT-HRH1と比較して減少し,結合は飽和しなかった。本研究の知見は,グリセロソームと組み合わせた小麦胚芽無細胞蛋白質合成系を用いて合成したHRH1が,H_1拮抗剤に結合する能力を有することを強調した。Copyright 2018 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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細胞膜の受容体 
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