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J-GLOBAL ID：201802268818664180   整理番号：18A1776055

新しいピリミジン-及びプリン-β-D-リボヌクレオシド核脂質のコンビナトリアル合成 水性及び有機相間のそれらの分布及びin vitroでのヒト及びラット神経芽細胞腫細胞に対するin vitro活性【JST・京大機械翻訳】

Combinatorial Synthesis of New Pyrimidine- and Purine-β-d-Ribonucleoside Nucleolipids: Their Distribution Between Aqueous and Organic Phases and Their In Vitro Activity Against Human- and Rat Glioblastoma Cells In Vitro

著者 (7件)： Hammerbacher Katharina (Department of Medical Cell Biology, Institute of Anatomy and Cell Biology, University of Marburg, Robert-Koch-Strasse 8, Marburg, DE-35032, Germany) ,  Gortemaker Katharina (Organic Chemistry I - Bioorganic Chemistry, Institute of Chemistry of New Materials, University of Osnabrueck, Barbarastr. 7, Osnabrueck, DE-49069, Germany) ,  Knies Christine (Organic Chemistry I - Bioorganic Chemistry, Institute of Chemistry of New Materials, University of Osnabrueck, Barbarastr. 7, Osnabrueck, DE-49069, Germany) ,  Bender Eugenia (Organic Chemistry I - Bioorganic Chemistry, Institute of Chemistry of New Materials, University of Osnabrueck, Barbarastr. 7, Osnabrueck, DE-49069, Germany) ,  Bonaterra Gabriel A. (Department of Medical Cell Biology, Institute of Anatomy and Cell Biology, University of Marburg, Robert-Koch-Strasse 8, Marburg, DE-35032, Germany) ,  Rosemeyer Helmut (Organic Chemistry I - Bioorganic Chemistry, Institute of Chemistry of New Materials, University of Osnabrueck, Barbarastr. 7, Osnabrueck, DE-49069, Germany) ,  Kinscherf Ralf (Department of Medical Cell Biology, Institute of Anatomy and Cell Biology, University of Marburg, Robert-Koch-Strasse 8, Marburg, DE-35032, Germany)
資料名： Chemistry & Biodiversity  (Chemistry & Biodiversity)
巻： 15  号： 9  ページ： e1800173  発行年： 2018年 
JST資料番号： W2529A  ISSN： 1612-1872  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 6つのβ-D-リボヌクレオシド(タイプA)と部分的N-ファルネシル誘導体(タイプB)のO-2′,3′-ウンデカニリデンケタールと同様に,2つの一連の核脂質,O-2′,3′-ヘプタニリデンを組み合わせて調製した。全ての新規化合物を元素分析及び/又はESI質量分析及びUV-,1H-及び13C-NMR分光法により特性化した。ヌクレオシド及び核脂質の立体配座パラメータを,種々の3J(H,H),3J(1H,13C)及び5J(F,H)結合定数から計算した。薬物プロファイリングのために,親ヌクレオシドとそれらの親油性誘導体を,水とn-オクタノールならびに水とシクロヘキサンの間のそれらの分布(logP)に関して研究した。これらのデータから,それらの可能な血液脳関門通過効率に関して定性的結論を引き出した。さらに,核脂質はそれらの分子記述子両親媒性比(a.r.)によって特性化され,それはヌクレオシド頭基の親水性と脂質尾部の親油性の間のバランスを記述する。全ての化合物は,in vitroでラット悪性神経外胚葉BT4Ca細胞系と同様にヒト膠芽腫(GOS3)に対する細胞静止/細胞毒性活性に関してin vitroで研究された。新しい核脂質の抗癌と副作用を区別するために,分化したヒトTHP-1マクロファージに対するそれらの活性についても研究した。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 立体配座 ,  元素分析 ,  親水性 ,  *脂質 ,  *ヌクレオシド ,  *ヒト ,  *ラット ,  *リボヌクレオシド ,  マクロファージ ,  細胞毒性 ,  キャラクタリゼーション ,  炭素13NMR ,  *in vitro実験 ,  エレクトロスプレイイオン化質量分析 ,  シクロアルカン

著者キーワード (5件)： 神経膠芽腫 ,  核脂質 ,  立体配座 ,  THP-1 ,  薬物プロファイリング

分類 (2件)： ヌクレオシド,ヌクレオチド  (CF10060K) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： シクロヘキサン

タイトルに関連する用語 (12件)： ピリミジン ,  プリン ,  リボヌクレオシド ,  核 ,  脂質 ,  コンビナトリアル合成 ,  有機相 ,  分布 ,  ヒト ,  ラット ,  神経芽細胞腫細胞 ,  活性