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J-GLOBAL ID：201802269332128044   整理番号：18A1481273

新規Brd4阻害剤AZD5153はin vitroおよびin vivoでヒト甲状腺癌細胞増殖を抑制する【JST・京大機械翻訳】

AZD5153, a novel BRD4 inhibitor, suppresses human thyroid carcinoma cell growth in vitro and in vivo

著者 (9件)： Xu Kun (Department of Breast Surgery, First Affiliated Hospital of Nanjing Medical University, Nanjing, China) ,  Xu Kun (Department of General Surgery, Affiliated Hospital of Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing, China) ,  Chen Dexuan (Department of General Surgery, Affiliated Hospital of Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing, China) ,  Qian Dong (Department of General Surgery, Affiliated Hospital of Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing, China) ,  Zhang Shihu (Department of General Surgery, Affiliated Hospital of Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing, China) ,  Zhang Yi (Department of General Surgery, Affiliated Hospital of Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing, China) ,  Guo Song (Department of General Surgery, Affiliated Hospital of Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing, China) ,  Ma Zhaoqun (Department of General Surgery, Affiliated Hospital of Nanjing University of Chinese Medicine, Nanjing, China) ,  Wang Shui (Department of Breast Surgery, First Affiliated Hospital of Nanjing Medical University, Nanjing, China)
資料名： Biochemical and Biophysical Research Communications  (Biochemical and Biophysical Research Communications)
巻： 499  号： 3  ページ： 531-537  発行年： 2018年 
JST資料番号： B0118A  ISSN： 0006-291X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新しい抗乳頭癌薬の開発が急務である。AZD5153は新規で特異的なブロモドメイン含有蛋白質4(BRD4)阻害剤である。ここでは,AZD5153が用量依存的にTPC-1細胞および初代ヒト甲状腺癌細胞における生存,増殖および細胞周期進行を阻害することを示した。しかし,それは原発性甲状腺上皮細胞に対して非細胞毒性であった。AZD5153は,TPC-1細胞および原発性癌細胞においてカスパーゼ-3/-9およびアポトーシス活性化を誘導した。TPC-1細胞におけるその細胞毒性は,カスパーゼ阻害剤の共処理により有意に減弱した。BRD4発現は,TPC-1および原発性ヒト甲状腺癌細胞で上昇したが,甲状腺上皮細胞では低かった。c-Myc,Bcl-2およびサイクリンD1を含むBRD4調節蛋白質は,TPC-1および原発性癌細胞におけるAZD5153処理後に有意に下方制御された。in vivoでは,高耐容用量でのAZD5153の経口投与は,重症複合免疫不全(SCID)マウスにおけるTPC-1異種移植増殖を有意に阻害した。BRD4依存性蛋白質,Myc,Bcl-2およびサイクリンD1も,AZD5153処理腫瘍組織において下方制御された。まとめると,結果はAZD5153によるBRD4の標的化がin vitroおよびin vivoでヒト甲状腺癌細胞増殖を阻害することを示唆する。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 異種移植 ,  上皮細胞 ,  アポトーシス ,  カスパーゼ ,  *甲状腺 ,  サイクリンD1 ,  経口投与 ,  細胞毒性 ,  *細胞増殖 ,  ダウンレギュレーション ,  *ヒト ,  ターゲティング ,  *in vitro実験 ,  *甲状腺腫瘍
準シソーラス用語： *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 乳頭状甲状腺癌 ,  BRD4 ,  AZD5153 ,  分子標的療法 ,  細胞増殖

分類 (2件)： 腫ようの化学・生化学・病理学  (GE02030N) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (5件)： BRD4 ,  阻害剤 ,  ヒト ,  甲状腺癌 ,  細胞増殖