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J-GLOBAL ID：201802269409802697   整理番号：18A1435152

標的インテグリンαvβ3受容体の新規RGDyC-PEG-PAMナノプローブの設計調製,131I標識とその品質管理【JST・京大機械翻訳】

Design and Preparation of Novel RGDyC-PEG-PAMAM Nanoprobe Targeting Integrin αvβ3 Receptor, 131I Labeling and Its Quality Control

著者 (10件)： Zhong Jianqiu (广州軍区广州総医院核医学科,广東广州,510010) ,  Wang Xinlu (广州軍区广州総医院核医学科,广東广州,510010) ,  Chen Yongming (中山大学化学与化学工程学院,广東广州,510275) ,  Yin Jilin (广州軍区广州総医院核医学科,广東广州,510010) ,  Yang Yuting (广州軍区广州総医院核医学科,广東广州,510010) ,  Wu Fan (广州軍区广州総医院核医学科,广東广州,510010) ,  Li Huaan (中山大学化学与化学工程学院,广東广州,510275) ,  Liang Dacheng (中山大学化学与化学工程学院,广東广州,510275) ,  Chu Yuehuan (中山大学化学与化学工程学院,广東广州,510275) ,  Zhang Jinhe (广州軍区广州総医院核医学科,广東广州,510010)
資料名： Hehuaxue yu Fangshe Huaxue  (Hehuaxue yu Fangshe Huaxue)
巻： 40  号： 1  ページ： 74-80  発行年： 2018年 
JST資料番号： C2032A  ISSN： 0253-9950  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 優れた生物学的性質を有するポリアミドアミンデンドリマ(PAM)をナノキャリアとして用いた。腫瘍ターゲッティングを持つアルギニン-グリシン-アスパラギン酸(RGD)をナノキャリアに連結し,放射性核種131Iで標識し,標識物の体内外薬効学的性質を評価した。腫瘍特異的イメージングと標的治療への応用の可能性を検討した。ペプチド化学修飾法によりアルギニン-グリシン-アスパラギン酸-チロシン-システイン(RGDyC)を設計した。二機能性基PEG(NHS-PEG-MAL)をクリック化学で導入し,RGDyC-PEG-PAMナノ複合体をワンポット二段階法で製造した。生成物のキャラクタリゼーションを,核磁気共鳴(NMR)およびUVスペクトルによって行い,そして,それらの形態および分布を,透過型電子顕微鏡(TEM)によって観察した。更に、クロラミンT法を用いて131I標識を行い、標識率、標識物の安定性及び脂質水分配係数を測定した。RGDyC-PEG-PAMナノ複合体の収率は62.09%であり,131Iの標識化率は94.68%98.87%であった。標識物は72時間後に80%以上の放射化純度を示し,脂質水分配係数lgP(n-オクタノール/水)は-1.59±0.09であった。設計したRGDyCPEG-PAMはクロラミンT法を用いて131Iの標識を完成し、調製と標識過程の高効率、簡便性を得られた。標識物131I-RGDyC-PEG-PAMは,良好な安定性,高い親水性,および良好な薬剤形成能を有し,invitroでの腫瘍細胞の取り込みと成長の阻害,および成長を阻害する。ヒト癌ヌードマウス異種移植腫瘍モデルの治療及び腫瘍イメージングなどの体内外薬効果の研究に基礎を築いた。1311I-RGDyC-PEG-PAMは新しいSPECTプローブとして腫瘍特異的イメージングと標的治療に応用できる可能性がある。Data from Wanfang. Translated by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ペプチド ,  腫瘍 ,  ヒト ,  *インテグリン ,  化学修飾 ,  *ヨウ素131 ,  ナノ複合材料 ,  *プローブ ,  キャラクタリゼーション ,  標識法 ,  透過型電子顕微鏡 ,  ターゲティング ,  腫瘍細胞 ,  画像処理
準シソーラス用語： ナノキャリア , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： polyamidoamine dendrimers ,  131I labeling ,  radioisotopes ,  integrins αvβ3

分類 (2件)： 核化学・放射化学一般  (CB10010V) ,  抗原・抗体・補体一般  (ED04010A)

タイトルに関連する用語 (9件)： 標的 ,  インテグリンαVβ3 ,  受容体 ,  ナノプローブ ,  設計 ,  調製 ,  131I ,  標識 ,  品質管理