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J-GLOBAL ID：201802270031444420   整理番号：18A1381976

ナリジキシン酸Schiff塩基:合成と生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Nalidixic Acid Schiff Bases: Synthesis and Biological Evaluation

著者 (5件)： Husain Asif (Department of Pharmaceutical Chemistry, School of Pharmaceutical Education and Research, Jamia Hamdard (Hamdard University), New Delhi-110062, India) ,  Varshney Munendra M. (Faculty of Pharmacy, Uttrakhand Technical University, PO Chandanwadi, Prem Nagar, Suddhowala, Dehradun-248007, Uttarakhand, India) ,  Parcha Versha (Sardar Bhagwan Singh Post Graduate Institute of Biomedical Sciences, Dehradun, (U.K), India) ,  Ahmad Aftab (Health Information Technology Department, Jeddah Community College, King Abdulaziz University, Jeddah-21589, Saudi Arabia) ,  Khan Shah A. (Department of Pharmacy, Oman Medical College, Muscat, Oman)
資料名： Letters in Drug Design & Discovery  (Letters in Drug Design & Discovery)
巻： 15  号： 1  ページ： 103-111  発行年： 2018年 
JST資料番号： W3638A  ISSN： 1570-1808  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 不明 (ARE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 背景:寄生虫と原生動物からの感染による罹患率と死亡率の罹患率は,特に第3世界諸国で上昇している。この状況は薬剤耐性微生物病原体によってさらに悪化する。目的:ナリジクス酸の置換フルフラアルデヒドおよび1,8-ナフチリジン核と関連する抗菌および駆虫活性は,安全性および有効性の改善を伴う強力な抗菌および駆虫薬を得る目的で,いくつかの新しいキノロンSchiff塩基を合成することを促した。【方法】:1-エチル-1,4-ジヒドロ-7-メチル-4-オキソ-1,8-ナフチリジン-3-カルボヒドラジド2を生成する無水条件における,1,8-ナフチリジンに基づくSchiff塩基の新しいシリーズを,Nalidixic酸メチルエステル1とヒドラジン水和物との反応によって設計し,合成した。化合物2をさらにいくつかのフルフラールアルデヒドで処理し,所望のSchiff塩基(3a-k)を得た。Schiff塩基のin vitro抗菌活性を4つのグラム陽性および4つのグラム陰性細菌株に対して調べた。新しく調製されたSchiff塩基は,Pheritima posthumaとPerionyx excusatusに対する駆虫活性についても試験された。結果:調製した化合物の化学構造と同一性をそれらのスペクトルデータにより確認した。全体として,Schiff塩基(3a-k)は良好な抗菌活性を示し,興味深いことに5つの化合物はS.aureus,セレウス菌,E.faecalis,S.epidermidis,大腸菌,S.typhi及びS.dysenteriaeに対して標準薬物アンピシリンよりも強力な阻害効果を示した。Schiff塩基はまた,標準薬物-アルベンダゾールにより示された8.23および12.58分と比較して,Perionyx excatusおよびPheritima postumaに対して,7.07~16.49および11.23~20.46分の平均麻痺時間(min)により示されたように有意な駆虫活性を示した。【結論】Schiff塩基におけるフルフリル複素環のC-5における芳香環の置換は,有望な抗菌および駆虫作用を有する化合物を生成することを提案することができた。Copyright 2018 Bentham Science Publishers All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 抗細菌作用 ,  グラム陰性菌 ,  駆虫薬 ,  発展途上国 ,  *アゾメチン ,  薬物耐性 ,  原生動物 ,  アルデヒド ,  寄生虫 ,  in vitro実験 ,  セレウス菌 ,  安全性 ,  大腸菌 ,  窒素複素環化合物 ,  ケト酸
準シソーラス用語： 駆虫活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： ナフチリジン ,  イミン ,  抗菌薬 ,  駆虫薬 ,  感染症 ,  薬物

分類 (1件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

物質索引 (1件)： ナリジクス酸

タイトルに関連する用語 (3件)： ナリジキシン酸 ,  Schiff塩基 ,  生物学的評価