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J-GLOBAL ID：201802270176749622   整理番号：18A1356930

神経変性疾患の薬物標的としてのムスカリンM1およびM4受容体の現状【JST・京大機械翻訳】

Current status of muscarinic M1 and M4 receptors as drug targets for neurodegenerative diseases

著者 (7件)： Felder Christian C. (Eli Lilly & Co., Indianapolis, IN, USA) ,  Goldsmith Paul J. (Eli Lilly & Co., Windlesham, Surrey, UK) ,  Jackson Kimberley (Eli Lilly & Co., Windlesham, Surrey, UK) ,  Sanger Helen E. (Eli Lilly & Co., Windlesham, Surrey, UK) ,  Evans David A. (Eli Lilly & Co., Windlesham, Surrey, UK) ,  Mogg Adrian J. (Eli Lilly & Co., Windlesham, Surrey, UK) ,  Broad Lisa M. (Eli Lilly & Co., Windlesham, Surrey, UK)
資料名： Neuropharmacology  (Neuropharmacology)
巻： 136  号： PC  ページ： 449-458  発行年： 2018年 
JST資料番号： H0537A  ISSN： 0028-3908  CODEN： NEPHBW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： コリン作動性シグナル伝達系は,神経変性および神経精神病において損なわれる覚醒,認知および注意の調節のための標的を探索するための魅力的な経路である。中枢神経系において高度に発現するアセチルコリンムスカリン受容体M1およびM4サブタイプは,皮質,海馬および線条体において,認知的および神経精神的制御の重要な領域であり,特に注目を集めている。歴史的ムスカリン性薬物開発は,M2およびM3受容体上のこれら2つの受容体標的に対する中程度の選択性を有する第一世代アゴニストを生み出し,主要な末梢サブタイプは用量制限臨床副作用の基礎となると仮定されている。オルト立体及びアロステリック作動薬のより最近の化合物スクリーニング及び薬物化学最適化,及び高度に相同なアセチルコリン結合ポケットと異なる部位への正のアロステリック調節因子結合は,前臨床検証研究のための高度に選択的なツール化合物の収集をもたらした。いくつかのM1選択的リガンドは初期臨床開発に進歩し,時間的にアルツハイマー病および関連疾患の症状を治療するための有用な治療法を期待する。本論文は,Muscarine受容体に関する「神経薬理学」と題する特集号の一部である。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 最適化 ,  精神病 ,  海馬 ,  皮質 ,  *結合部位 ,  治療法 ,  スクリーニング ,  Alzheimer病 ,  酸素複素環化合物 ,  第四アンモニウム ,  側鎖アミンアルカロイド ,  アミノアルコール ,  脂肪酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族アルコール
準シソーラス用語： *神経変性 ,  アゴニスト ,  サブタイプ ,  *神経 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (15件)： ムスカリン ,  受容体 ,  アセチルコリン ,  M1 ,  M4 ,  オルソステリック ,  アロステリック ,  前臨床 ,  臨床 ,  認知 ,  アルツハイマー ,  精神病 ,  神経変性 ,  神経学 ,  神経精神医学

分類 (1件)： 神経の基礎医学  (GN01020W)

物質索引 (3件)： ムスカリン ,  アセチルコリン ,  コリン

タイトルに関連する用語 (5件)： 神経変性疾患 ,  薬物標的 ,  ムスカリン ,  M4受容体 ,  現状