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J-GLOBAL ID：201802270214890851   整理番号：18A0287250

グルコサミンはラットにおける腸透過性によるプロプラノロール薬物動力学を調節する【Powered by NICT】

Glucosamine modulates propranolol pharmacokinetics via intestinal permeability in rats

著者 (8件)： Al Shaker Hanadi A. (Department of Pharmacology and Biomedical Sciences, Faculty of Pharmacy and Medical Sciences, University of Petra, Amman, Jordan) ,  Qinna Nidal A. (Department of Pharmacology and Biomedical Sciences, Faculty of Pharmacy and Medical Sciences, University of Petra, Amman, Jordan) ,  Qinna Nidal A. (University of Petra Pharmaceutical Center (UPPC), Amman, Jordan) ,  Badr Mujtaba (University of Petra Pharmaceutical Center (UPPC), Amman, Jordan) ,  Al Omari Mahmoud M.H. (Research and Innovation Centre, The Jordanian Pharmaceutical Manufacturing Company (PLC), Naor, Jordan) ,  Idkaidek Nasir (Department of Pharmacology and Biomedical Sciences, Faculty of Pharmacy and Medical Sciences, University of Petra, Amman, Jordan) ,  Matalka Khalid Z. (University of Petra Pharmaceutical Center (UPPC), Amman, Jordan) ,  Badwan Adnan A. (Research and Innovation Centre, The Jordanian Pharmaceutical Manufacturing Company (PLC), Naor, Jordan)
資料名： European Journal of Pharmaceutical Sciences  (European Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 105  ページ： 137-143  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0673A  ISSN： 0928-0987  CODEN： EPSCED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： プロプラノロール(PROP)は肝臓比較的低いバイオアベイラビリティ(13 23%)をもたらすによる広範な初回通過代謝を受けるこのようにして,反復経口投与は治療効果を達成するために必要である。いくつかの研究は,グルコサミン(GlcN)はいくつかの薬物のバイオアベイラビリティを増加させることができることを報告しているので,GlcNはPROPの薬物動力学パラメータを変化させることができるかどうかを研究することを目的とした,そのバイオアベイラビリティを調節することである。PROPはラットへのGlcN(200mg/kg)と同時投与した経口投与した場合,曲線(AUC)および最大濃度(C_max)下でPROP面積は有意に43%(p<0.01)と33%(p<0.05)減少した。in vivoの結果と一致して,in silicoシミュレーションは,GlcNはラット腸有効透磁率(P_eff)を減少させ,PROPクリアランスを50%増加させたことを確認した。しかし,in situ単一パス腸潅流(SPIP)実験は,GlcNは有意にPROP血清レベル(p<0.05)を増加させることを示した。さらに,GlcNはPROP動態/分布を減少させた培養肝細胞濃度依存的にした。GlcNとPROP間の相互作用パターンのこのような変化は,in vitro実験(pH7.2)で使用される生理的緩衝液の環境対経口投与と,増強されたPROP透過性に起因すると考えられる。それにもかかわらず,反転消化管サックはin vitroで同じpHで両薬剤とインキュベートした時,そのような増強は検出されなかった。結論として,GlcNはラットにおいて用量依存性でPROP血清レベルを低下させた。そのような相互作用はGlcNの存在下でPROPの減少した腸透過性とクリアランス増強に起因すると考えられる。静止PROP肝細胞動態に及ぼすGlcNのin vitro抑制作用と種々の実験条件でPROPの腸及び肝代謝酵素のGlcNの関与を説明するためにはさらなる研究が必要である。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 培養 ,  肝細胞 ,  相互作用 ,  クリアランス ,  潅流 ,  血清中濃度 ,  酵素 ,  *薬物動力学 ,  経口投与 ,  バイオアベイラビリティ ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物 ,  アミノアルコール ,  第二アミン ,  第二アルコール ,  ヘキソサミン
準シソーラス用語： 用量依存性 ,  *透過性 ,  *腸透過性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： プロプラノロール ,  グルコサミン ,  単回通過腸管灌流 ,  薬物動力学 ,  バイオアベイラビリティ ,  ラット腸の実効透磁率 ,  肝細胞動態

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (2件)： プロプラノロール ,  グルコサミン

タイトルに関連する用語 (6件)： グルコサミン ,  ラット ,  腸透過性 ,  プロプラノロール ,  薬物動力学 ,  調節