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J-GLOBAL ID：201802270488570242   整理番号：18A0142057

タクロリムスのP-糖蛋白質仲介輸送に対するリスペリドンの臨床的影響:症例報告とin vitro研究【Powered by NICT】

The possible clinical impact of risperidone on P-glycoprotein-mediated transport of tacrolimus: A case report and in vitro study

著者 (6件)： Watanabe Nao (Graduate School of Medical and Pharmaceutical Sciences, University of Toyama, 2630 Sugitani, Toyama, 930-0194, Japan) ,  Higashi Hiroki (Graduate School of Medical and Pharmaceutical Sciences, University of Toyama, 2630 Sugitani, Toyama, 930-0194, Japan) ,  Nakamura Saki (Graduate School of Medical and Pharmaceutical Sciences, University of Toyama, 2630 Sugitani, Toyama, 930-0194, Japan) ,  Nomura Keiko (Graduate School of Medical and Pharmaceutical Sciences, University of Toyama, 2630 Sugitani, Toyama, 930-0194, Japan) ,  Adachi Yuichi (Graduate School of Medical and Pharmaceutical Sciences, University of Toyama, 2630 Sugitani, Toyama, 930-0194, Japan) ,  Taguchi Masato (Graduate School of Medical and Pharmaceutical Sciences, University of Toyama, 2630 Sugitani, Toyama, 930-0194, Japan)
資料名： Biopharmaceutics & Drug Disposition  (Biopharmaceutics & Drug Disposition)
巻： 39  号： 1  ページ： 30-37  発行年： 2018年 
JST資料番号： D0863B  ISSN： 0142-2782  CODEN： BDDID8  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： は造血幹細胞移植(HSCT)レシピエントにおけるボリコナゾール(VRCZ)の同時投与後のタクロリムス(TAC)の濃度/用量(C/D)比が8倍増加の1例を経験した。観察された相互作用は予想よりもはるかに大きく,患者もリスペリドン経口(RSP)で治療されていた。リスペリドンによる小腸のボリコナゾールとP-糖蛋白質(P gp)阻害によるチトクロームP450(CYP)3A阻害小腸は,タクロリムスのバイオアベイラビリティに及ぼす相乗効果を発揮することを仮定した。本研究の目的は,タクロリムスのP-gp介在輸送に対するリスペリドンの効果を評価することであった。P-gp基質の経細胞輸送はCaco-2及びP gp発現腎上皮LLC-GA5-COL150細胞で調べた。Caco-2細胞では,120分のインキュベーション後ローダミン123(Rh123)の頂端-基底(A B)輸送は47.1%増加したが,B-A方向ではリスペリドン(100 μm)の存在下で61.7%減少した。これらの結果は,リスペリドンはローダミン123(Rh123)のP gp仲介輸送に対する阻害効果を示したことを示した。LLC-GA5-COL150細胞では,120分のインキュベーション後のタクロリムスのA-B輸送はリスペリドン(100 μm)の存在下で21.7%増加したが,B-A方向のそれは10.7%減少した。これらの結果は,リスペリドンは,少なくとも部分的にはタクロリムスのC/D比の顕著な増加の機構に関与することを示唆した。本症例報告は二併用薬の組み合わせにより誘発されたタクロリムスの薬物相互作用の多様性に新たな洞察を提供する。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 相乗作用 ,  *P糖タンパク質 ,  患者 ,  小腸 ,  薬物相互作用 ,  *症例報告 ,  チトクロームP450 ,  インキュベート ,  Caco2細胞 ,  上皮 ,  基質 ,  バイオアベイラビリティ ,  ラクタム ,  芳香族フッ素化合物 ,  酸素複素環化合物 ,  ドーパミン拮抗薬 ,  芳香族縮合化合物 ,  エーテル ,  ケトン ,  大環状化合物 ,  窒素複素環化合物 ,  架橋化合物 ,  アリル化合物 ,  脂環式アルコール

著者キーワード (4件)： P糖蛋白質 ,  リスペリドン ,  タクロリムス ,  ボリコナゾール

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (3件)： ボリコナゾール ,  リスペリドン ,  タクロリムス

タイトルに関連する用語 (8件)： タクロリムス ,  P-糖蛋白質 ,  仲介 ,  輸送 ,  リスペリドン ,  臨床 ,  症例報告 ,  研究