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J-GLOBAL ID:201802271264907346   整理番号:18A1812679

金(I)錯体の生物活性におけるホスファン配位子の核性,剛性および溶解度の重要な役割【JST・京大機械翻訳】

The Important Role of the Nuclearity, Rigidity, and Solubility of Phosphane Ligands in the Biological Activity of Gold(I) Complexes
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巻: 24  号: 55  ページ: 14654-14667  発行年: 2018年 
JST資料番号: W0744A  ISSN: 0947-6539  CODEN: CEUJED  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: ドイツ (DEU)  言語: 英語 (EN)
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モノホスファン(1,3,5-トリアザ-7-ホスファアダマンタン(pta;2),3,7-ジアセチル-1,3,7-トリアザ-5-ホスファビシクロ[3.3.1]ノナン(3),およびPR_3)を含む一連の4-エチニルアニリン金(I)錯体をR=ナフチル(4),フェニル(5)およびエチル(6),およびジホスファン(ビス(ジフェニルホスフィノ)アセチレン(dppa;7),trans-1,2-ビス(ジフェニルホスフィノ)エテン(DPPEt;9)および1,3-ビス(ジフェニルホスフィノ)プロパン(dppp;10)配位子を合成し,それらの腫瘍細胞に対する効率を評価した。複合体2-10の細胞毒性をヒト結腸直腸(HCT116)および卵巣(A2780)癌ならびに正常ヒト線維芽細胞において評価した。すべての複合体はA2780細胞においてより高い抗増殖効果を示し,細胞毒性は5>6=9=10>8>2>4>7>3の順に減少した。複合体4は結腸直腸癌および正常ヒト線維芽細胞(IC50>100μm)と比較して卵巣癌細胞(IC50=2.3μm)に対して非常に高い選択性を示し,この複合体は卵巣癌治療に非常に魅力的である。これらの細胞における細胞毒性はアポトーシス過程の誘導と細胞内活性酸素種(ROS)の増加と相関する。これらの錯体の核性,剛性及び溶解度がそれらの生物活性に及ぼす影響も解析した。X線結晶構造決定により,これらの分子における三次元充填に対する主な駆動力として短いN-H・・π接触の同定が可能になった。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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抗腫よう薬の基礎研究  ,  第11族,第12族元素の錯体 

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